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Wirkstoff Rosuvastatin

Rosuvastatin ist ein Arzneistoff aus der Wirkstoffgruppe der Statine. Er wird als Cholesterinsenker und zur Behandlung von Störungen des Fettstoffwechsels eingesetzt. Entwickelt wurde Rosuvastin durch das britische Pharmaunternehmen AstraZeneca unter dem Handelsnamen Crestor. Daneben sind heute auch verschiedene Generika auf dem Markt vertreten.


Inhaltsverzeichnis:

  1. Überblick
  2. Wirkungsweise von Rosuvastatin
  3. Anwendung und Dosierung von Rosuvastatin
  4. Die Nebenwirkungen von Rosuvastatin
  5. Wechselwirkungen von Rosuvastatin
  6. Gegenanzeigen (Kontraindikationen) von Rosuvastatin

Überblick

Rosuvastatin kann verordnet werden, wenn die Blutwerte von Cholesterin ohne erkennbare Ursache oder durch verschiedene Vorerkrankungen - beispielsweise Fettleibigkeit und Bewegungsmangel - erhöht sind. Daneben kommt die Behandlung auch für einige andere Störungen des Fettstoffwechsels in Frage.

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Außerdem wird Rosuvastatin auch bei einem ererbten Cholesterinüberschuss angewendet - die Vererbungslinie kann dabei sowohl vom Vater als auch von der Mutter stammen. Das Ziel der Behandlung besteht darin, die Blutfettwerte in den Normbereich zu senken und diesen Zustand zu erhalten.

Eine Therapie mit Rosuvastatin wird in der Regel dann verordnet, wenn der Fettstoffwechsel durch nicht medikamentöse Maßnahmen wie Gewichtsreduktion und Sport nicht verbessert werden kann. Sofern der allgemeine Gesundheitszustand eine Diät oder ein Bewegungsprogramm erlaubt, wird Rosuvastatin in Kombination mit diesen angewendet.

Die Wirksamkeit sowie die Möglichkeit der Anwendung von Rosuvastatin bei Hochrisiko-Patienten wurden durch eine Vielzahl zumeist kürzerer Studien umfangreich belegt.

Verschiedene Cholesterin-Arten

Es kann zwischen zwei verschiedenen Arten von Cholesterin im Körper unterschieden werden:

  • Low-Density-Lipoprotein (LDL) befördert Cholesterin von der Leber an den Bestimmungsort in den Zellen der Organe. Ist die Konzentration von LDL zu hoch, lagert es sich in Arterien ab und führt zu Verengungen, die schwerwiegende Folgen, wie z.B. einen Herzinfarkt, zur Folge haben können.
  • High-Density-Lipoprotein (HDL) gilt als "gutes" Cholesterin. HDL transportiert Stoffe zurück zur Leber, wo es in weiterer Folge über die Galle ausgeschieden wird. HDL beugt somit einer Arterienverkalkung vor.

Die Wirkungsweise von Rosuvastatin

Rosuvastatin ist ein Wirkstoff aus der Reihe der Statine, deren Wirkungsweise auf der Hemmung des Enzyms HMG-CoA-Reduktase beruht. Die Substanz wird zur Behandlung von Fettstoffwechselstörungen, unter anderem als Cholesterinsenker, eingesetzt.

Strukturformel von Rosuvastatin Rosuvastatin

Der Körper benötigt etwa ein halbes bis ein Gramm pro Tag an Cholesterin. Bis zu 90% des Bedarfs wird in der Leber produziert, der Rest durch Nahrung aufgenommen. Bei einem zu hohen Cholesterinspiegel wird in die körpereigene Cholesterinproduktion eingegriffen.

Aufgrund der Cholesterinbiosynthese wird im Körper Cholesterin produziert. Der Körper reguliert diesen Prozess je nach Bedarf. HMG-CoA-Reduktase stellt hierbei den Ausgangsstoff für verschiedene Synthesewege (Verbindungswege von Stoffe) dar und wirkt geschwindigkeitsbestimmend.

Durch eine Hemmung der HMG-CoA-Reduktase durch Statine wird die Cholesterinbiosynthese blockiert und weniger körpereigenes Cholesterin gebildet. Der Körper reagiert auf diesen Eingriff indem vermehrt LDL-Cholesterin in die Zellen aufgenommen wird. Dadurch sinkt die LDL-Konzentration im Blut um bis zu 40% und die Konzentration des "guten" HDL Cholesterins wird erhöht.

Aufgrund der Abnahme der Konzentration des unerwünschten LDL Cholesterins vermindern sich die Ablagerung in den Gefäßen. Das Risiko Gefäßverschlüsse, wie z.B. Herzinfarkt oder Schlaganfall, zu erleiden wird dadurch reduziert.

Einnahme und Dosierung

Rosuvastatin (Crestor) wird in Form von Filmtabletten mit Wirkstoffkonzentrationen von 5, 10 oder 20 mg angeboten. Die Tabletten werden einmal täglich unzerkaut mit etwas Wasser eingenommen. Die Einnahme sollte möglichst immer zur gleichen Tageszeit erfolgen.

Die Dosierungsentscheidung sollte durch einen Arzt getroffen werden. Die empfohlene Dosis hängt von den Blutfettwerten, dem Herzinfarkt- und Schlaganfallrisiko sowie dem Nebenwirkungsrisiko des individuellen Patienten ab.

Die maximale Tagesdosis beträgt 40 mg Rosuvastatin. Normalerweise wird sie nur bei Patienten mit einem sehr hohen Cholesterinspiegel und entsprechend hohem Risiko für Herzinfarkte und Schlaganfälle angewendet, bei denen die Gabe von 20 mg Rosuvastatin nicht den gewünschten Effekt erzielt hat.

Nebenwirkungen von Rosuvastatin

Häufige Nebenwirkungen (bei weniger als 1 von 10, aber mehr als 1 von 100 Patienten) von Rosuvastatin sind Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Kraftlosigkeit, Überlkeit, Schwindel und Muskelschmerzen.

Vor allem zu Behandlungsbeginn kann die über den Urin ausgeschiedene Eiweißmenge steigen. Dieser Zustand normalisiert sich meist während der Behandlung, ein Absetzen des Medikaments ist nicht erforderlich.

Das Risiko eines Diabetes mellitus (Zuckerkrankheit) ist durch Fettstoffwechselstörungen und hohe Blutfettwerte sowie durch Übergewicht und Bluthochdruck generell erhöht. Abhängig von der Ausprägung solcher Risikofaktoren ist das Erkrankungsrisiko auch während einer Rosuvastatin-Behandlung hoch - die Entwicklung eines Diabetes gehört zu den häufigen Nebenwirkungen der Therapie.

Gelegentlich treten während der Behandlung mit Rosuvastatin Hautsymptome - beispielsweise Hautjucken oder Hautausschläge auf.

Seltene Nebenwirkungen (bei weniger als 1 von 1.000, jedoch mehr als 1 von 10.000 Patienten) sind schwere Überempfindlichkeitsreaktionen gegen den Wirkstoff. Ihre Symptome können in Atembeschwerden, Schluckbeschwerden, Schwellungen im Gesichtsbereich oder in Mund oder Rachen sein.

In solchen Fällen ist eine umgehende ärztliche Beratung nötig, die Behandlung muss sofort abgebrochen werden. Gleiches gilt für Muskelschmerzen bei Erwachsenen, die nicht nach kurzer Zeit wieder verschwinden. In seltenen Fällen können sie ein Zeichen für eine lebensbedrohliche Muskelschädigung - eine sogenannte Rhabdomyolyse - sein.

Sehr seltene Nebenwirkungen von Rosuvastatin sind Gelbsucht (Ikterus), Leberentzündungen (Hepatitis), Nervenschädigungen in den Extremitäten, Gelenkschmerzen, Gedächtnisverlust sowie Brustvergrößerungen (Gynäkomastien) bei Männern.

Mögliche Nebenwirkungen von Crestor in tabellarischer Übersicht:
Häufige Nebenwirkungen:
Kopfschmerzen Bauchschmerzen
Verstopfung Muskelschmerzen
Schwindel Übelkeit und Erbrechen
Gelegentliche Nebenwirkungen:
Hautausschlag Hautjucken
Seltene Nebenwirkungen:
Schwellung von Gesicht Schwellung von Lippen,
Schwellung von Zunge Atembeschwerden
Muskelerkrankungen Schluckbeschwerden
Sehr seltene Nebenwirkungen:
Gelbsucht Leberentzündungen
Gelenkschmerzen Gedächnisverlust

Mögliche weitere Nebenwirkungen des Medikaments bestehen in Durchfall, Fieber, Ödemen, Husten/Atemproblemen, Kurzatmigkeit, Störungen der Sexualfunktion, Schlafstörungen und Depressionen sowie dem sogenannten Stevens-Johnson-Syndrom, das sich durch schwere Blasenbildung am Körper sowie an Mund und Augen äußert.

Über die Häufigkeit dieser Nebenwirkungen existieren keine Daten. Davon auszugehen ist, dass sie bisher lediglich bei vereinzelten Patienten aufgetreten sind.

Wechselwirkungen von Rosuvastatin

Bei Patienten, die - beispielsweise nach einer Organtransplantation - den Immunsuppressor Ciclosporin verwenden, kann die Verwendung kontraindiziert sein, da sich durch eine parallele Verwendung die Blutkonzentration von Rosuvastatin erhöht und die Wahrscheinlichkeit schwerwiegender Nebenwirkungen steigt.

Ebenso wie bei der Einnahme von anderen Statinen kann sich bei einer parallelen Verwendung von Blutverdünnern die Blutungsgefahr erhöhen. In solchen Fällen ist eine sorgfältige Überwachung der Blutgerinnung nötig.

Fibrate - eine andere Wirkstoffgruppe von Blutdrucksenkern - und Niacin (Nikotinsäure) verstärken in Tagedosen ab 1 g zusammen mit Rosuvastatin die Gefahr von Muskelschädigungen. Bei der gleichzeitigen Verwendung von Fibraten darf Rosuvastatin nicht in der Höchstdosis von 40 mg täglich eingenommen werden.

Proteasehemmer zur HIV-Behandlung führen zu einer beträchtlichen Verstärkung der Wirkung sowie der Nebenwirkungen von Rosuvastatin. Eine parallele Einnahme wird daher nicht empfohlen.

Säurebinder (Antazida) auf der Basis von Aluminium und Magnesiumhydroxid halbieren die Wirksamkeit von Rosuvastatin. Dieser Effekt wird abgeschwächt, wenn die Antazida mindestens zwei Stunden später eingenommen werden.

Eine stark abschwächende Wirkung von Rosuvastatin hat außerdem die gleichzeitige Einnahme des Makrolid-Antibiotikums Erythomycin zur Folge.

Rosuvastatin verstärkt die Wirkung der Antibabypille und möglicherweise auch von Östrogen-Gestagen-Therapien gegen Beschwerden in den Wechseljahren. Die Dosis der Hormonpräparate ist durch den Arzt entsprechend anzupassen.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen) von Rosuvastatin

Rosuvastatin darf bei bekannten Allergien gegen den Wirkstoff oder andere Inhaltsstoffe der Tabletten nicht verwendet werden. Vor allem bei vorhandenen Laktose-Allergien ist vor dem Beginn der Einnahme Rücksprache mit dem behandelnden Arzt zu halten.

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Weitere Kontraindikationen sind sind Lebererkrankungen, schwere Nierenfunktionsstörungen sowie Muskelschmerzen und andere Muskelsymptome, deren Ursachen nicht geklärt sind.

Rosuvastatin in Schwangerschaft und Stillzeit

In der Schwangerschaft und während der Stillzeit darf Rosuvastatin nicht eingenommen werden. Frauen, die während der Behandlung mit Rosuvastatin schwanger werden, müssen diese Therapie sofort beenden. Im Hinblick auf die Erhaltung der Schwangerschaft sollten sie sich mit ihrem Arzt beraten.

Kontraindikationen gegen eine Einnahme der Höchstdosis von 40 mg

Zusätzlich bestehen bei Rosuvastatin einige Kontraindikationen gegen die Einnahme der Höchstdosis des Wirkstoffs. Eine Tagesdosis von 40 mg Rosuvastatin darf nicht verwendet werden, wenn:

  • der Patient asiatischer Herkunft ist, da sie aufgrund ihrer genetischen Disposition im Schnitt doppelt so hohe Plasmakonzentrationen von Rosuvastatin wie Patienten mit einem anderen ethnischen Hintergrund.
  • eine Funktionsstörung der Schilddrüse oder mittelschwere Nierenerkrankungen vorhanden sind.
  • während der Behandlung mit anderen Cholesterinsenkern bereits Muskelerkrankungen aufgetreten sind oder solche in der persönlichen sowie der familiären Krankengeschichte bekannt sind.
  • regelmäßig große Mengen Alkohol getrunken werden.

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Quellen:
  1. CRESTOR® 5 mg/-10 mg/-20 mg Filmtabletten. Diagnosia Internetservices GmbH. URL: patienteninfo-service.de
  2. Crestor Laußmann D. et al. URL: crestor.com
  3. Rosuvastatin|Crestor Govi-Verlag Pharmazeutischer Verlag GmbH. URL: pharmazeutische-zeitung.de
  4. Efficacy and safety of rosuvastatin therapy in children and adolescents with familial hypercholesterolemia: Results from the CHARON study Marjet J.A.M. Braamskamp MD. et al. URL: sciencedirect.com
  5. Effects of rosuvastatin and atorvastatin compared over 52 weeks of treatment in patients with hypercholesterolemia Anders G. Olsson MD. PhD. et al. URL: ahjonline.com
  6. Cholesterin – was ist das Dr. med. Reinhold Lunow. URL: cholesterinspiegel.de
Veröffentlicht am: 24.03.2016