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Was sind Kalzium-Antagonisten?

Wirkstoffe aus der Reihe der Kalziumantagonisten (Kalziumkanalblocker) werden unter anderem zur Behandlung von Bluthochdruck (Hypertonie) eingesetzt. Kalziumantagonisten sorgen für eine Entspannung der Gefäßmuskulatur, verbessern die elastischen Eigenschaften der Blutgefäße und senken somit den Blutdruck.


Inhaltsverzeichnis

  1. Überblick
  2. Wirkungsweise von Kalziumantagonisten
  3. Untergruppen der Kalziumantagonisten
  4. Nebenwirkungen von Kalziumantagonisten
  5. Wechselwirkungen von Kalziumantagonisten mit anderen Substanzen
  6. Gegenanzeigen (Kontraindikationen) von Kalziumantagonisten

Überblick

Damit Muskeln angespannt werden können, müssen Kalzium-Ionen durch kanäle in die Muskelzellen eindringen. Kalziumantagonisten blockieren diesen Vorgang, wodurch sich die glatten Muskelzellen der Gefäße entspannen. In Folge erweitern sich die Blutgefäße und der Blutdruck sinkt.

Leiden Sie an Bluthochdruck (Hypertonie), können unsere Ärzte Ihnen sagen, ob eine medikamentöse Behandlung für Sie geeignet ist. Hierzu müssen Sie lediglich die kostenlose ärztliche Konsultation durchführen.

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Die Wirkstoffe aus der Reihe der Kalziumkanalblocker werden eingesetzt zur Behandlung von:

  • Bluthochdruck
  • chronische koronarer Herzkrankheit (stabile Angina pectoris)
  • Herzrhytmusstörungen mit beschleunigtem Herzschlag

Kalziumkanalblocker werden zumeist mit anderen Arzneimittel zur Blutdrucksenkung, wie z.B. Diuretika (Entwässerungsmitteln), Beta-Blockern und ACE-Hemmern angewandt. Von einer Monotherapie wird abgesehen, da die Wirkung nicht überzeugt.

Wirkungsweise von Kalziumantagonisten

Das pharmakologische Wirkprinzip der Kalziumantagonisten wurde seit dem Ende der 1960er Jahre durch den Freiburger Pharmakologen Albrecht Fleckenstein entdeckt. Fleckenstein wies drei in ihrer chemischen Struktur unterschiedliche Kalziumantagonisten nach, die in der Lage sind, den Kalziumeinstrom über spannungsabhängige Kalziumkanäle in der glatten Muskulatur des Herzens und der Blutgefäße zu blockieren.

Die Konzentration von Kalzium-Ionen (Ca2+) im Inneren von Zellen ist normalerweise etwa 10.000-mal niedriger als im extrazellulären Raum. Äußere Reize sind in der Lage, sogenannte Kalziumkanäle in den Zellmembranen zu eröffnen, so dass größere Mengen von Kalzium-Ionen in die Zellen strömen können.

Hierdurch werden bei Muskelzellen Kontraktionen ausgelöst, die beim Herzen zu einer Zunahme der Schlagkraft und in den Gefäßen zur Verengungen und damit einer Druckerhöhung führen. Gleichzeitig wird durch die Kalzium-Ionen das Erregungsleitsystem des Herzens stimuliert, so dass Reize schneller übermittelt werden können.

Wirkungsmechanismus von Kalziumantagonisten

Die Kalziumantagonisten hemmen oder blockieren spannungsabhängige Kalziumkanäle der Typen L (long lasting) und T (transient). Die L-Kalziumkanäle steuern den Gefäßtonus in der Muskulatur des Herzens sowie in glatten Muskelzellen - ihre Blockade besitzt die größere therapeutische Bedeutung. Die Spannung der T-Kalziumkanäle beeinflusst den Herzrhythmus sowie die Reizleitung zwischen Herzvorhof und Herzkammern.

Durch die Bindung der Kalziumantagonisten an die Kalziumkanäle wird der Einstrom von Kalzium-Ionen in die Muskelzellen reduziert. Am Herzmuskel vermindern sich hierdurch Schlagkraft und Schlagfrequenz des Herzens: Der Herzmuskel wird entlastet, so dass der Sauerstoffbedarf des Herzens und der Blutdruck sinken.

Durch ihren Einfluss auf die Gefäßwände bewirken Kalziumantagonisten die Weitstellung der Gefäße, die dem Blutstrom hierdurch geringeren Widerstand entgegensetzen - auch hierdurch fällt der Blutdruck ab. Durch die Erweiterung der Herzkranzgefäße gelangt zudem mehr sauerstoffreiches Blut zum Herzen.

Untergruppen der Kalziumantagonisten

Kalziumantagonisten sind in Form verschiedener Präparate und einer Vielzahl von Handelsnamen erhältlich. Grundsätzlich unterteilen sie sich in drei große Untergruppen.

Kalziumantagonisten vom Nifedipin-Typ – Dihydropyridine

Diese Kalziumantagonisten wirken durch Blutgefäßerweiterungen am Herzen und im Gefäßsystem des gesamten Körpers. Die Wirkungsdauer von Nifedipin ist sehr kurz, für eine Dauermedikation wird dieses Präparat deshalb heute kaum noch angewendet.

Moderne Alternativen sind Retard-Präparate und andere Dihydropyridine mit langer Wirkungsdauer. Hierzu gehören beispielsweise Amlodipin, Lacipidin und Lercanidipin. Eingenommen werden sie möglichst nur einmal täglich morgens, da der Blutdruck dann meist am höchsten ist.

amlodipine

Ein Sonderfall unter denn Kalziumantagonisten ist Nimodipin, das als einziger Kalziumantagonist die Blut-Hirn-Schranke überwinden kann. Es wird unter anderem zur Behandlung von Durchblutungsstörungen im Gehirn sowie zur Verbesserung von Denk- und Konzentrationsfähigkeit - beispielsweise nach einem Schlaganfall - verwendet.

Kalziumantagonisten vom Verapamil-Typ – Phenylalkylamine

Phenylalkylamine entfalten ihre Wirkung über die Verlangsamung des Herzschlags und die Verringerung der Erregungsleitung am Herze. Sie sind daher eine wirksame Behandlungsoption gegen Herzrhythmusstörungen mit zu schnellem Herzschlag. Neben Verapamil gehören beispielsweise Valicard, Isoptin, Verasal und verschiedene andere Präparate sowie zahlreiche Generika zu dieser Untergruppe der Kalziumantagonisten.

Kalziumantagonisten vom Diltiazem-Typ – Benzothiazepine

Kalziumantagonisten vom Diltiazem-Typ kombinieren die Wirkungsmechanismen der anderen beiden Typen. Sie bewirken eine Verringerung der Erregungsleitung am Herzen sowie die Verlangsamung und Abschwächung des Herzschlags.

Insgesamt stehen sie den Präparaten vom Verapamil-Typ nahe. Erhältlich sind sie beispielsweise unter den Handelsnahmen Diltaretard, Dilzem oder Tildiem. Daneben sind ebenfalls diverse Generika auf dem Markt vertreten.

Nebenwirkungen von Kalziumantagonisten

Häufige Nebenwirkungen von Kalziumantagonisten sind:

  • Gesichtsrötungen (Flush), die aus Gefäßerweiterungen resultieren
  • Ödeme,
  • Schwellungen der Beine (insbesondere bei Dihydropyridinen),
  • Bradykardie - Verlangsamung des Herzschlags (bei Phenylalkylaminen und Benzothiazepinen),
  • Reflextachykardie - Beschleunigung des Herzschlags (bei Dihydropyridinen),
  • Kopfschmerzen,
  • Verstopfung (insbesondere bei Phenylalkylaminen und Benzothiazepinen),
  • Impotenz,
  • Zahnfleischentzündungen.

Der größte Nachteil der Kalziumantagonisten in der Bluthochdruckbehandlung ist das im Vergleich zu ACE-Hemmern und Betablockern häufigere Auftreten von schweren Nebenwirkungen wie Herzmuskelschwächen oder Herzinfarkten. Nach aktuellen medizinischen Erkenntnissen kann eine kombinierte Therapie mit Kalziumantagonisten und ACE-Hemmern diese Risiken mindern.

Wechselwirkungen von Kalziumantagonisten mit anderen Substanzen

Alle Kalziumantagonisten verstärken die blutdrucksenkende Wirkung anderer Präparate. Bei einer gleichzeitigen Anwendung von Phenylalkylaminen und Benzothiazepinen sowie Betablockern kann es zu einer lebensgefährlichen Bradykardie (Verlangsamung des Herzschlags) sowie Reizleitungsstörungen am Herzen kommen. Eine parallele Einnahme sollte daher vermieden werden oder nur bei äußerst strengen Indikationen erfolgen.

Der Abbau aller Kalziumantagonisten erfolgt über das Enzym Cytochrom P450 in der Leber, sie beeinflussen daher den Abbau und damit den Wirkspiegel vieler anderer Medikamente. Eine Beurteilung, ob sich daraus Gegenanzeigen ergeben oder Dosisanpassungen erfolgen müssen, kann nur durch den Arzt erfolgen.

Während der Behandlung mit Dihydropyridinen sollte kein Grapefruitsaft getrunken werden. Er hemmt den Abbau dieser Kalziumantagonisten und verstärkt damit deren Wirkung. Im ungünstigsten Fall kann es hierdurch zu einem lebensgefährlichen Blutdruckabfall kommen.

Auch sehr fettreiche Speisen können zu einer Wirkungsverstärkung von Kalziumantagonisten führen. Patienten sollten diese Frage vor Einnahmebeginn mit ihrem Arzt besprechen.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen) von Kalziumantagonisten

Kalziumantagonisten dürfen nicht eingenommen werden, sollten folgende Krankheitsbilder vorliegen:

  • Schwere Leberfunktionsstörungen
  • Niedriger Blutdruck
  • Fortgeschrittene Herzinsuffizienz
  • Durchblutungsstörungen des Herzens, hochgradige Verengungen der Aortenklappe
  • Instabile Angina pectoris
  • Akuter Herzinfarkt: Infarktpatienten dürfen Kalziumantagonisten mindestens sechs Wochen nach dem Infarkt nicht verwenden.
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Während der Schwangerschaft und Stillzeit dürfen Kalziumantagonisten nicht eingenommen werden, da die Wirkstoffe über den Körper der Mutter bzw. der Muttermilch auf das Kind übergehen können.

Erfahren Sie mehr über Bluthochdruck:

Medikamentöse Behandlung von Bluthochdruck+

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Veröffentlicht am: 13.06.2016