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Was sind Leukotrienantagonisten (LTRA)?

Leukotrienantagonisten (LTRA) zählen zu den Antiasthmatika und stellen eine eigenständige Wirkstoffgruppe dar. Leukotrienantagonisten kommen vorrangig zur Behandlung von leichtem bis mittelschwerem Asthma bronchiale zum Einsatz. Ihre hauptsächliche Wirkungsweise beruht auf der gezielten Hemmung von Entzündungsreaktionen. Zudem eignen sich LTRA zur Behandlung von Rhinitis allergica. Letzteres tritt bei etwa zwei Dritteln aller Asthmatiker auf.


Inhaltsverzeichnis

  1. Wofür werden LTRA eingesetzt?
  2. Wie wirken Leukotrienantagonisten?
  3. Welche Wirkstoffe zählen zu den Leukotrienantagonisten?
  4. Nebenwirkungen von Leukotrienantagonisten

Wofür werden LTRA eingesetzt?

Dank ihrer entzündungshemmenden Wirkungsweise eignen sich diese Wirkstoffe zur Behandlung von allergisch bedingten Erkrankungen. Beispielsweise verhindern sie bei leichten bis mittelschweren Fällen von Asthma bronchiale mögliche Entzündungsreaktionen nach einem Kontakt der Bronchialschleimhaut mit Allergenen.

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Dadurch wird als positiver Nebeneffekt zudem eine Verengung der Bronchien (Bronchokonstriktion) vermieden. Auf diese Weise lindern LTRA Substanzen auch typische Symptome von Rhinitis allergica.

Wie wirken Leukotrienantagonisten?

LTRA konnektieren sich mit den Leukotrienrezeptoren (LTD4-Rezeptoren) im menschlichen Bronchialsystem. In dieser Körperregion blockieren sie die Wirkungsweise von Leukotrienen während des Entzündungsprozesses. Aufgrund dessen besitzen LTRA eine antiinflammatorische Wirkung. Leukotriene sind mitverantwortlich für die Ausbildung von Asthma bronchiale.

Als typisches Symptom beschreiben Asthmatiker eine vermehrte Schleimbildung. Diese Substanz ist bei Asthma bronchiale sehr zähflüssig und behindert dadurch die Atmung. LTRA verhindert diese Produktion von Schleim und ermöglicht freie Atemwege. Dennoch ist diese Wirkung nicht sofort nach der Einnahme, sondern mit einer zeitlichen Verzögerung bemerkbar.

Leukotrienantagonisten ermöglichen im Rahmen einer Ersttherapie bezüglich der gesteigerten Lebensqualität von Asthmatikern ähnliche Ergebnisse, wie inhalative Steroide. Im Gegensatz zu Glukokortikoiden oder Beta-2-Sympathomimetika beeinflussen LTRA jedoch weder die bronchiale Muskulatur noch die Entzündungsreaktion selbst. Deshalb erfolgt eine Behandlung in diesem Zusammenhang stets in Kombination mit genau diesen Wirkstoffgruppen.

Zu beachten ist, dass eine Behandlung mit LTRA im Vergleich zu inhalativen Steroiden kostenintensiver ist. Aktuelle Leitlinien zur Behandlung von Asthma bronchiale unterstreichen die Bedeutung einer Kombinationstherapie mit beiden Wirkstoffgruppen.

TRA liefern während der Zusatztherapie gleichwertige Behandlungsresultate wie Betamimetika.

LTRA Behandlung von Asthma bronchiale im Kindesalter

Dank wissenschaftlicher Fundierung sind Leukotrien-Rezeptorantagonisten durch einen höheren Stellenwert bei der Asthmatherapie gekennzeichnet. Hier eignen sie sich neben inhalativen Steroiden auch für die Basistherapie von Asthma bronchiale.

Die europäische und amerikanische Akademie für Allergologie und Immunologie implementierte hierfür eine neue Leitlinie, die sich auf eine einheitliche Vorgehensweise zur Asthmakontrolle bezieht. Bei Kindern über zwei Jahren beginnt die elementare Asthmatherapie mit einer altersgerechten Gabe von LTRA. Eine Kombination mit inhalativen Steroiden kommt dann infrage, wenn eine zufriedenstellende Wirkung ausbleibt. Alternativ kann eine Verdopplung des inhalativen Steroids erfolgen.

Welche Wirkstoffe zählen zu den Leukotrienantagonisten?

Neben Montekulast und Zafirlukast steht ein weiterer LTRA für die Asthmatherapie zur Verfügung. Das antineoplastische Hydroxyurea-Derivat Zileuton fungiert jedoch nicht als Blockade des LTD4-Rezeptors, sondern hemmt als Lipoxygenase-Inhibitor die Leukotriensynthese.

Aktuell ist diese Substanz unter dem Handelsnamen Zyflo in Deutschland nicht mehr erhältlich. Aus diesem Grund kann die Asthmaterapie mit einem der nachfolgenden Wirkstoffe durchgeführt werden. Auch Zafirlukast, das in den USA unter dem Handelsnamen "Accolate" verkauft wird, ist in Deutschland bis dato nicht zugelassen.

In Deutschland ist ausschließlich der Wirkstoff Montekulast zugelassen. Dieser wird unter dem Handelsnamen "Singulair" in den Dosierungseinheiten von 4mg, 5mg oder 10mg verkauft. Die Substanz ist in diversen Darreichungsformen beispielsweise als Film- oder Kautablette erhältlich.

Montekulast – der am häufigsten eingesetzte Leukotrienantagonist

Sind durch die inhalative Therapie mit Glukokortikoiden oder Beta-2-Sympathomimetika keine zufriedenstellenden Resultate erreichbar, gilt Montekulast als Wirkstoff der ersten Wahl. Dies betrifft vorrangig Personen mit leichtem bis mittelschwerem Asthma bronchiale (chronisch). Grundsätzlich eignet sich Montekulast nicht zur Gabe bei einem akuten Asthmaanfall.

strukturformel-montekulast

Das Medikament wird zur Erweiterung der Atemwege bei asthmatischen Erkrankungen, Verminderung der Schleimsekretion und allergischen bzw. entzündlichen Reaktionen bei Asthma eingesetzt.

Nebenwirkungen von Leukotrienantagonisten

Die Einnahme von Leukotrienantagonisten kann im Einzelfall mit Nebenwirkungen verbunden sein.

Bei Kleinkindern unter zwei Jahren sind folgende Nebeneffekte zu beobachten:

  • Asthma
  • Durchfall
  • Ekzeme (Hautentzündungen)
  • Hautausschlag
  • Hyperaktivität

Größere Kinder im Alter zwischen zwei und fünf Jahren sind häufig durstig. Danach kommt bis zu einem Alter von 15 Jahren häufig zu Kopfschmerzen. Letzteres kann auch bei erwachsenen Patienten und Jugendlichen ab 15 Jahren auftreten. Hinzu kommen vereinzelt noch Bauchschmerzen.

Selten haben Betroffene von Durchfall, Erbrechen, Übelkeit und Mundtrockenheit berichtet. Ebenfalls können Muskelschmerzen, Ödeme, Schlafstörungen, Schlafstörungen, Schwindel, Juckreiz oder Ruhelosigkeit auftreten.

Sehr selten wurden eine erhöhte Blutungsneigung, Halluzinationen, Gefäß- oder Gelenkentzündungen, Anstieg der Leberwerte (Transaminasen) und Herzrhytmusstörungen beobachtet.

Wechselwirkungen von Leukotrienantagonisten

LTRA-Wirkstoffe werden bei gleichzeitiger Einnahme mit ausgewählten Arzneimittel verstärkt in der Leber abgebaut. Entsprechend geringer ist die Wirkung, wenn Antiepileptika (Phenobarbital, Phenytoin) oder Rifampicin (bei Tuberkulose) gemeinsam angewendet werden.

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Aus diesem Grund ist in diesem Fall vor der Anwendung von LTRA unbedingt Rücksprache mit dem Arzt zu halten. Im Einzelfall kommt beispielsweise eine schrittweise Erhöhung der täglichen Dosis des Wirkstoffes infrage.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Montekulast darf nicht angewendet werden, wenn eine Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff bekannt ist. Schwangere und stillende Frauen dürfen Medikamente mit diesem Wirkstoff ausschließlich nach einer ärztlichen Konsultation einnehmen. Dies gilt auch für Kinder unter zwei Jahren.


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Veröffentlicht am: 07.06.2016