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Der aktive Wirkstoff Sildenafil

Sildenafil ist der enthaltene aktive Wirkstoff von dem Medikament Viagra, aus der Gruppe der PDE-5-Hemmer, der zur Behandlung einer erektilen Dysfunktion (Impotenz, Erektionsstörung) eingesetzt wird. Sildenafil war der erste Arzneistoff der Wirkstoffklasse der Phosphodiesterase-5-Hemmer (auch Phosphodiesterase-V-Hemmer), einer Gruppe asodilatierender (gefäßerweiternder) Substanzen.


Inhaltsverzeichnis:

  1. Die Entdeckung von Sildenafil
  2. Wirkung von Sildenafil
  3. Klinische Studien bestätigen die Wirksamkeit von Sildenafil
  4. Der Wirkungseintritt und die Wirkungsdauer von Sildenafil
  5. Nebenwirkungen
  6. Wechselwirkungen
  7. Gegenanzeigen (Kontraindikationen) von Sildenafil

Die Entdeckung von Sildenafil

Sildenafil blickt auf eine langjährige Geschichte zurück, beginnend in den 1990er Jahren. Im englischen Sandwich suchten Forscher zu dem Zeitpunkt nach geeigneten Medikamenten zu Linderung von Herzbeschwerden. Die Wissenschaftler stießen auf den Wirkstoff UK-92480, heute auch bekannt als Sildenafil. Mit der Hoffnung, Sildenafil könne die Herzgefäße entspannen und dadurch die Beschwerden von Angina pectoris lindern, führten Forscher die entsprechenden Studien durch.

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In den Studien erwies sich Sildenafil als wirkungslos zur Behandlung von Herzbeschwerden, jedoch berichteten einige männliche Studienteilnehmer, dass ihnen Sildenafil zu Erektionen verhalf. Studienteilnehmer weigerten sich gar, nach dem Studienende, die restlichen Sildenafil-Präparate zurückzugeben. Obwohl der Versuchsleiter die Substanz als kaum nützlich empfand, meldete der Pharmahersteller Pfizer Sildenafil im Jahr 1991 zum Patent an.

Strukturformel von Sildenafil Sildenafil

In den darauffolgenden Jahren testete Pfizer Sildenafil als Behandlung gegen Erektionsstörungen. Sieben Jahre nach der Patentanmeldung erhielt Pfizer die Erlaubnis Sildenafil zu verkaufen und vermarktet dieses seit 1998 unter dem Handelsnamen Viagra. Das Präparat erfreute sich an großer Beliebtheit und der Handelsname Viagra wird aufgrund dessen häufig als Synonym für Potenzmittel verwendet. Im Juni 2013 ist das Patentrecht von Pfizer auf Sildenafil ausgelaufen. Es ist nun auch anderen Pharmaherstellern erlaubt, den Wirkstoff Sildenafil in Generika zu verwenden und zu vermarkten.

Wirkung von Sildenafil

Sildenafil ist eine Substanz aus der Reihe der PDE-5-Hemmer (Phosphodiesterase-5-Hemmer), die das Enzym PDE-5 blockieren und Männern dadurch ermöglicht eine ausreichend lange und harte Erektion für einen befriedigenden Geschlechtsverkehr aufbauen sowie aufrecht erhalten zu können. Zu beachten gilt, dass Sildenafil kein Aphrodisiakum ist und keinen Einfluss auf die Libido nimmt. Vorausgesetzt eine entsprechende sexuelle Stimulation ist gegeben, verbessert Sildenafil die Blutzufuhr in den Penis und somit die Potenzfähigkeit.

Die Entstehung einer Erektion und der Angriffspunkt von Sildenafil

Damit der komplexe biochemische Mechanismus zur Entstehung einer Erektion in Gang gesetzt wird, ist ein sexueller Reiz wie z.B. Berührungen notwendig. Unter sexueller Stimulation sendet das Gehirn ein Signal über die Nervenbahnen des Rückenmarks in den männlichen Genitalbereich. Über das zentrale Nervensystem (ZNS) werden die Nervensignale weitergeleitet und lösen eine chemische Reaktion, beginnend mit der Ausschüttung von Stickstoffmonoxid (NO), aus.

NO ist ein Signalmolekül, das Informationen überträgt, und eine entscheidende Rolle bei der Erweiterung und Verengung von Blutgefäßen spielt. Innerhalb weniger Sekunden erreicht NO seinen Wirkort und aktiviert die cytosolische Guanylatzyktase, welche den Botenstoff cGMP (cyclisches Guanosinmonophosphat) katalysiert.

cGMP sorgt für eine Verminderung des Kalziumspiegels in den Muskelzellen, wodurch die glatten Muskeln in den Arterien erschlaffen und sich die Gefäße dadurch erweitern. Nun kann mehr Blut in die Penisschwellkörper einfließen und eine Erektion entsteht. Durch die zunehmende Blutfülle werden die kleinen Venen in den Schwellkörpern blockiert und der Blutabfluss wird vermindert.

Je höher der cGMP-Spiegel ist, desto härter wird die Gliedversteifung und desto länger kann sie aufrecht erhalten werden. Abgebaut wird eine Erektion durch das Enzym PDE-5. Es baut cGMP ab und reduziert die Blutzufuhr. Bei Erektionsstörungen, wird PDE-5 in der Regel zu früh ausgeschüttet, wodurch es dem Betroffenen nicht möglich ist, eine, für befriedigenden Geschlechtsverkehr notwendige, Erektion zu erreichen.

Wirkmechanismus der PDE-5-Hemmer

Sildeanfil blockiert die vorzeitige Ausschüttung von PDE-5 und sorgt für eine Aufrechterhaltung des cGMP-Spiegels. Die Blutgefäße bleiben erweitert und das Blut kann ungehindert in die Schwellkörper einfließen. Nach der Ejakulation wird, auch nach der Einnahme von Sildenafil, die Erektion normal abgebaut.

Klinische Studien bestätigen die Wirksamkeit von Sildenafil

Forscher der urologischen Abteilung des Boston University Medical Centers führten eine Doppel-Blind-Studie über den Zeitraum von 12 Wochen durch, um die Verträglichkeit und Effektivität von Sildenafil zu testen. 268 Männer, die im Durchschnitt seit 5,6 Jahren an einer andauernden erektilen Dysfunktion litten, nahmen an der Studie teil.

Sildenafil erwies sich in allen Studiengruppen im Vergleich zu den mit Placebos behandelten Gruppen als äußerst effektiv. 61% aller Patienten der Sildenafil-Gruppe berichteten von einer stark verbesserten Erektionsfähigkeit, während nur 22% der Placebo-Gruppe gute Erfolge erzielen konnten. Die Wirksamkeit ist jedoch auch von der Dosierung abhängig. Bei einer Dosierung von 25mg Sildenafil war die Erfolgsrate 56%, bei 50mg 77% und 84% bei 100 mg.

Der Wirkungseintritt und die Wirkungsdauer von Sildenafil

Die Wirkung von Sildenafil tritt in etwa 30 Minuten nach der Einnahme ein. Es kann zu einer Verzögerung kommen, wenn vor der Einnahme eine besonders fettreiche Mahlzeit gegessen wurde. Um die Wirkung nicht negativ zu beeinflussen, sollte Sildenafil mit Wasser geschluckt werden.

Die Wirkungsdauer von Sildeanfil beträgt etwa 4 bis 5 Stunden. Die höchste Konzentration von Sildenafil im Blutplasma kann 30 bis 120 Minuten nach der Einnahme festgestellt werden. Die Halbwertszeit des Wirkstoffs liegt bei 3 bis 5 Stunden. Die Halwertszeit bezeichnet die Zeitspanne, in der die Konzentration von Sildenafil im Blutplasma um die Hälfte abnimmt. Während der gesamten Wirkungsdauer können mehrmals Erektionen aufgebaut werden, dadurch wird mehrmaliger Geschlechtsverkehr ermöglicht.

Nebenwirkungen

Von Sildenafil verursachte Nebenwirkungen treten nur selten bis mäßig auf. Aufgrund des gefäßerweiternden Effekts kann Sildenafil Kopfschmerzen und Rötungen im Gesicht verursachen. Etwa 11% der Patienten berichten von diesen Nebenwirkungen. Weitere 4% leiden während der Einnahme von Sildenafil an Magenbeschwerden und schnupfenähnlichen Symptomen (Rhinitis).

Des weiteren sind Nebenwirkungen wie visuelle Wahrnehmungsstörungen (höhere Lichtempfindlichkeit, blauer Schleier im Gesichtsfeld), die rund rund 3 % der Patienten betreffen bekannt. Selten erleiden Patienten eine nichtarteriitische anteriore ischämische Optikusneuropathie, eine stark verminderte Durchblutung des Sehnervenkopfes.

Dauerhaft anhaltende Sehschäden und mögliche Blindheit sind die Folge. Darüber hinaus können Rücken- und Muskelschmerzen auftreten sowie verminderte Reaktionsfähigkeit und eine Dauererektion. Hautausschläge und Augenreizungen zählen zu den möglichen allergischen Reaktionen auf Sildenafil.

Mögliche Nebenwirkungen von Sildenafil in tabellarischer Übersicht:
Sehr häufige Nebenwirkungen:
Verdauungsstörungen Kopfschmerzen
Flush (Ausdehnung von Blutgefäßen) Durchfall
Häufige Nebenwirkungen:
Schwindel Netzhautblutungen
Augenreizungen Herzklopfen
verstopfte Nase Nasenbluten
Grippe Bronchitis
Schlaflosigkeit Angst
Hämorrhoiden Haarausfall
Magen-Darm-Entzündung Verdauungsbeschwerden
Muskelschmerzen Gewichtszunahme
Gelegentliche oder seltene Nebenwirkungen:
blutunterlaufene Augen Augenschmerzen
Herzrasen Herzinfarkt
Nasenbluten Bluthochdruck
schmerzhafte Erektion Erbrechen

Wechselwirkungen

Vor der Einnahme von Sildeanfil sollte der behandelnde Arzt über alle anderen Medikamente informiert werden, die derzeit eingenommen werden. Bei gleichzeitiger Anwendung verschiedener Arzneimitteln kann es zu Veränderungen der Wirkungsweise kommen und daher den Behandlungserfolg beeinflussen.

Besondere Vorsicht ist bei Medikamenten zur Behandlung von bakteriellen Infektionen, wie z.B. Erythromycin, Clarithromycin und Thlithromycin, Saquinavir gegen HIV und Nefazodon gegen Depressionen geboten, da die Wirkung durch die gleichzeitige Einnahme von Sildenfil reduziert wird und die Dosis möglicherweise angepasst werden muss. Die gemeinsame Anwendung von Alpha-Sympatholytika, Nicorandil und Medikamenten auf Nitro-Basis mit PDE-5-Hemmern führt zu einer gegenseitigen Wirkungsverstärkung. Ein starker Blutdruckabfall, die Erhöhung der Herzfrequenz sowie Störungen der Blutgerinnung können die Folge einer kombinierten Einnahme sein.

Werden Ketocanazol und Itraconazol gegen Pilzinfektionen oder Ritonavir gegen eine HIV-Infektion eingenommen, darf Sildenafil nicht angewendet werden. Über mögliche Alternativen zur Verbesserung der Potenzfähigkeit sollte mit einem Arzt besprochen werden.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen) von Sildenafil

Besteht eine Überempfindlichkeit gegenüber Sildeanfil oder PDE-5-Hemmern im Allgemeinen, darf das Potenzmittel nicht angewandt werden. Außerdem ist Sildenafil kontraindiziert bei folgenden Erkrankungen:

  • schweren Nieren- oder Leberfunktionsstörungen
  • schwerden Herz-Kreislauf-Erkrankungen (z.B. instabile Angina Pectoris, Herzmuskelschwäche)
  • schweren Lungenhochdruck
  • niedrigem Blutdruck
  • erblichen Erkrankungen der Netzhaut oder Schädigung des Sehnervs
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Nur nach einer Nutzen-Risiko-Abwägung durch einen Arzt und besonderer Aufsicht darf Sildenafil bei folgenden Erkrankungen eingenommen werden:

  • schweren arteriellen Durchblutungsstörungen
  • Magengeschwüre
  • Störungen der Blutgerinnung
  • Sichelzellenanämie
  • Missbildungen des Penis


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Aktualisiert am: 01.11.2016