Vareniclina - Ingrediente ativo do Champix

A vareniclina é um agente de cessação ao tabagismo (deixar de fumar) incluído no medicamento Champix. Ele funciona no cérebro, bloqueando os efeitos agradáveis do tabagismo. Isso ajuda a diminuir o desejo de fumar.

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Champix

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O que é a Vareniclina?

O ingrediente ativo Vareniclina é um derivado de benzazepina, funcionando como um auxiliar no combate ao tabagismo. A Vareniclina foi desenvolvida para oferecer efeitos semelhantes aos da nicotina sobre os receptores colinérgicos nicotínicos, eliminando a vontade de fumar e fazendo o paciente deixar o hábito.

A atuação da Vareniclina sobre os terminais pré-sinápticos provoca a libertação de um neurotransmissor, a dopamina, que está associada ao prazer, que também provoca a necessidade e vício da nicotina. Considerando essa dependência fisiológica da substância mais ativa do fumo, a Vareniclina atenua os sintomas de dependência e abstinência, criando condições para que o fumante abandone o uso do cigarro.

ingrediente activo vareniclina

Assim, a Vareniclina funciona imitando os efeitos da nicotina no cérebro humano, sem realmente fornecer a substância. O fumante percebe a redução de seu desejo pela fumaça do cigarro e liberta-se dos sintomas da abstinência.

A Vareniclina é o ingrediente ativo do medicamento Champix, desenvolvido pelos Laboratórios Pfizer, liberado para ajuda no tratamento contra o tabagismo desde 2006, com grande sucesso em diversos países da Europa, nos Estados Unidos e no Brasil.

Mecanismo de ação da Vareniclina

A Vareniclina age interferindo diretamente nos receptores do cérebro que são estimulados pela nicotina, quando o fumante faz uso do cigarro. A nicotina, que é um dos principais ingredientes do cigarro, é uma substância tóxica que fica ligada aos receptores de uma parte do cérebro, estimulando a liberação da dopamina, substância ligada diretamente à sensação de prazer.

mecanismo de acao da vareniclina

Com o uso de medicamentos que se valem da Vareniclina, os receptores de nicotina são estimulados da mesma forma, criando uma espécie de engodo, imitando os efeitos da substância tóxica e, desta forma, reduzindo a vontade de fumar. Ao mesmo tempo, a Vareniclina inibe a capacidade dos receptores de buscar a nicotina, ficando ligada a eles, num processo contínuo que amortece os efeitos viciantes da nicotina, ajudando no processo de combate ao tabagismo.

estrutura quimica da nicotina

Os efeitos da Vareniclina foram confirmados através de estudos, realizados para analisar sua eficácia. Os pesquisados foram divididos em grupos, recebendo uma parte deles um placebo e outra parte o medicamento com Vareniclina. Os resultados mostraram que, em média, 21% dos fumantes que usaram Vareniclina deixaram definitivamente o hábito de fumar enquanto apenas 8% de pessoas determinadas a deixar o vício o conseguiram com o uso do placebo.

Estudos clínicos e laboratoriais

Dois ensaios clínicos controlados randomizados, multicêntrico, duplo-cego, de Fase III forneceram evidências convincentes da eficácia da vareniclina para o tratamento de da dependência a nicotina. Foi observado 44% de abstinência contínua em quatro semanas de tratamento (semanas 9-12) para indivíduos que tomaram 1 mg de vareniclina duas vezes por dia em comparação com 18% para os indivíduos tratados com placebo. 52 semanas após a randomização, a vareniclina aumentou significativamente as taxas de abstinência prolongada em comparação ao placebo e teve o benefício marginal comparado com bupropiona.

Vareniclina assim parece ser mais eficaz do que a terapia de reposição de nicotina. Em um estudo aberto, 29 participantes receberam aleatoriamente vareniclina (1 mg duas vezes por dia) durante 12 semanas ou terapia de reposição de nicotina transdérmica (21 mg / dia, reduzida para 7 mg / dia) durante 10 semanas. A abstinência ao fumo prolongada para a carga e quatro semanas de tratamento foi mais elevada para os participantes tratados com vareniclina do que para os pacientes que receberam o adesivo de nicotina.

Uma análise secundária dos dados deste estudo sugere que, quando usado para a prevenção da recaída, o curso de 12 semanas adicionais de vareniclina é mais eficaz em fumantes que têm dificuldade inicialmente em atingir abstinência. Quando o efeito do tratamento da terapia de manutenção que analisou separadamente os desistentes precoces (ou seja, aqueles que desistiram na semana 1) e desistentes tardios (ou seja, aqueles que sair após a primeira semana de tratamento), o tramaneto adicional de 12 semanas de terapia de manutenção se mostrou mais útil para a prevenção de recaídas no desistentes tardios do que em desistentes precoce.

A segurança e a eficácia do tratamento a longo prazo (mais de seis meses) com vareniclina foi demonstrada. Em um estudo em 377 adultos fumantes, os participantes foram randomizados recebendo vareniclina (1 mg duas vezes ao dia) ou placebo durante 52 semanas. A droga foi bem tolerada. A maioria dos efeitos adversos foram experienciados durante as primeiras quatro semanas da fase de tratamento.

Como usar vareniclina

Use vareniclina como indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para instruções de dosagem exata.

Vareniclina vem com um folheto informativo para o paciente. Leia-o atentamente. Leia de novo cada vez que for iniciar uma das fases do tratamento.

Existem 2 maneiras para usar a vareniclina, para suporte à cessação e para suporte à manutenção. Converse com seu médico sobre como iniciar o tratamento com vareniclina.

Tome vareniclina oralmente após uma refeição com um copo cheio (240 ml) de água.

Tome vareniclina em um horário regular para obter o máximo benefício do medicamento. Tome o medicamento no mesmo horário todos os dias, isso vai ajudá-lo a se lembrar de tomá-lo.

Mesmo se fumar depois de sua data de cessação, continue a tentar deixar de fumar.

Se perder uma dose de vareniclina, tome-a o mais rápido possível ao se lembrar. Se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose e volte ao seu esquema posológico regular. Não tome 2 doses de uma só vez.

Efeitos secundários da Vareniclina

A Vareniclina, da mesma forma que qualquer medicamento submetido a venda sob prescrição médica, pode apresentar alguns efeitos colaterais durante seu uso. Os efeitos colaterais observados durante os estudos sobre o princípio ativo foram classificados de leves a moderados. Em alguns pacientes, não se observou qualquer alteração, fazendo uso da Vareniclina sem apresentar qualquer problema.

Efeitos secundários muito frequentes Efeitos secundários frequentes Efeitos secundários ocasionais Efeitos secundários raros
náuseas Sonolência Alterações no humor Arritmia cardíaca
Alterações no sono Bronquites ou Sinusites Dor nos olhos Extensão da pupila
Nariz Inflamado Alterações na digestão Aumento da pressão sanguínea Fezes anormais
Garganta inflamada Dor nas costas Convulções Dor na garganta
Dor de cabeça Mudanças no paladar Mal-estar Visão embaçada
Tosse Infecção fúngica Tensão muscular exagerada
Tontura Aumento da Urina Dificuldade de coordenação

Entre os efeitos colaterais mais frequentes, observou-se a presença de:

  • náuseas
  • dor de cabeça
  • constipação
  • fadiga
  • insônia
  • boca seca
  • tontura
  • azia
  • gengivite
  • mudanças de apetite
  • dores abdominais

De maneira menos frequentes, pacientes apresentaram outros efeitos, como reações alérgicas na pele, com surgimento de inchaço ou comichão, de vermelhidão, de queimação na pele, urticária e sensações de picada. Alguns pacientes também apresentaram inchaço na área em redor do pescoço e dificuldades em respirar.

Muito mais raros, surgiram efeitos colaterais ligados a fatores psicológicos, como mudança de comportamento, sintomas de depressão, alterações de humor e agitação nervosa, pensamentos ou ações suicidas.

Como se trata de componente ativo de medicamentos que devem ser usados apenas com prescrição médica. Qualquer paciente que fizer uso de Vareniclina e sentir de forma mais frequente quaisquer dos sintomas, deve parar imediatamente de fazer uso do medicamento e procurar assistência médica.

Interações medicamentosas da Vareniclina

Com base nos estudos e pesquisas feitas com medicamentos que levam a Vareniclina como ingrediente ativo, não foram constadas interações medicamentosas clinicamente significativas. No entanto, qualquer paciente que fizer uso de um medicamento à base de Vareniclina deve informar o seu médico sobre outros medicamentos de que estiver consumindo ou utilizando e de suas condições físicas, que devem ser observadas pelo médico antes da prescrição.

Os estudos feitos com o princípio ativo Vareniclina foram substanciais, e realizados por pesquisadores com profundo conhecimento científico, comprovando a eficácia da Vareniclina para o tratamento de tabagismo, inclusive sendo aplicado em pacientes com cardiopatias.

Um estudo de revisão sistemática do ingrediente, realizado através de ensaios clínicos que compararam o uso de Vareniclina com placebo, mostrou que a eficácia, a tolerância e a segurança do uso de medicamentos com esse princípio ativo foram comprovados tanto em fumantes saudáveis, que ainda não apresentavam qualquer problema de saúde, quanto em fumantes portadores de comorbidades, tais como doença cardiovascular ou pulmonar.

O uso de Vareniclina, no entanto, deve ser um auxiliar no tratamento para combate o tabagismo, exigindo ainda acompanhamento médico, principalmente em razão de problemas possivelmente apresentados pelo fumante que pretende deixar o vício. Muitos possuem altos níveis de colesterol, hipertensão arterial e diabetes e os problemas existentes devem ter acompanhamento criterioso já que, mesmo não havendo interações medicamentosas e mesmo reduzindo o desejo por nicotina, a Vareniclina pode apresentar efeitos colaterais que interferem em outros problemas físicos.

É importante saber que nenhum medicamento está totalmente isento de riscos, o que exige que o paciente deve ser acompanhado durante todo o tratamento, inclusive eventuais e possíveis interações, já que, em grande parte, os fumantes de longa data trazem as comorbidades clínicas e psiquiátricas e, em certos casos, utilizam outros medicamentos que precisam ser conhecidos e avaliados para verificar a necessidade ou não de terem suas doses ajustadas durante o tratamento contra o tabagismo.

Contraindicações da Vareniclina

Vareniclina não é uma substância aconselhada para pessoas menores de 18 anos, para mulheres grávidas ou que estejam em fase de amamentação, ou mesmo para pessoas alérgicas ou hipersensíveis à substância. A Vareniclina deve ser usada com atenção em pessoas com redução de função renal, com doenças cardíacas ou com histórico médico de doenças psiquiátricas como depressão, esquizofrenia ou epilepsia.

A Vareniclina deve ser utilizada apenas através de prescrição médica, evitando-se problemas possíveis de saúde física e mental.

Fontes: