Seit 2015 ist in Europa das Abnehmpräparat Mysimba des irischen Pharmaunternehmens Orexigen Therapeutics zugelassen. Das Mittel, das in den USA unter dem Namen Contrave erhältlich ist, unterstützt die Gewichtsabnahme bei krankhaftem Übergewicht (Adipositas). Es richtet sich an Patienten ab einem Body-Mass-Index von 30 kg/m². Sind bereits gewichtsbezogene Komplikationen wie Bluthochdruck oder Diabetes Typ 2 zu beobachten, ist eine Anwendung schon ab einem BMI von 27 kg/m² möglich.

Was ist Mysimba

Mysimba ist ein verschreibungspflichtiges Abnehmpräparat (Schlankheitsmittel), das in Form von Retardtabletten erhältlich ist. Das heißt, dass die enthaltenen Wirkstoffe nach der Einnahme sukzessive über mehrere Stunden hinweg freigesetzt werden. Die blauen Tabletten haben eine bikonvexe, runde Form und tragen auf einer Seite die Prägung "NB-890". Sie enthalten die beiden zentralen Wirkstoffe Naltrexon und Bupropion.

Die Zulassungsbehörden empfehlen, das Präparat ausschließlich in Kombination mit anderen gewichtsreduzierenden Maßnahmen (kalorienreduzierte Ernährung und vermehrte körperliche Aktivität) anzuwenden. Beträgt der Gewichtsverlust nach 16 Wochen nicht mindestens 5% des Ausgangsgewichtes, ist von einer Fortführung der Behandlung abzuraten.

Wie wirkt Mysimba?

Naltrexon und Bupropion sind in der EU jeweils einzeln für andere Anwendungsgebiete zugelassen. Während Naltrexon vorrangig zum Einsatz kommt, um bei Schmerzen die Wirkung von Opioiden aufzuheben, findet sich Bupropion in Mitteln zur Raucherentwöhnung und in Antidepressiva.

Beide Substanzen wirken auf Bereiche im Gehirn, die für den Energieverbrauch und die Nahrungsaufnahme zuständig sind. Vor allem beeinflussen sie die Hirnregionen, die mit dem Genießen durch Essen assoziiert werden (Belohnungssystem). Wie die beiden Wirkstoffe im Detail zusammenwirken und warum ihre gemeinsame Wirkung größer ist als die Summe ihrer Einzelwirkungen, ist noch nicht bekannt.

Struktur Naltrexon Bupropion Mysimba Schlankheitsmittel Adipositas Übergewicht

In Kombination miteinander mindern sie jedoch den Appetit und das Verlangen nach bestimmten Lebensmitteln wie Fett oder Zucker. Damit verringern sie die Nahrungsmittelmenge, die der Patient zu sich nimmt. Gleichzeitig erhöhen sie seinen Energieverbrauch, was zu einer verstärkten Gewichtsabnahme führt und die Motivation zur Gewichtsreduktion aufrechterhält. Das erhöht die Wahrscheinlichkeit, langfristig erfolgreich zu sein, und die Gewichtsabnahme bis zum Idealgewicht fortzuführen.

Klinische Studien haben gezeigt, dass die durchschnittliche prozentuale Gewichtsabnahme mit Mysimba mit 5,4% deutlich größer ausfällt als mit 1,3% bei einer Placebobehandlung. Rund 51% der Probanden haben nach vier Monaten mindestens 5% ihres ursprünglichen Körpergewichts reduziert. Zum Vergleich: In der Placebo-Gruppe waren es nur 19%. Nach einem Jahr hatte die Mysimba-Gruppe eine Gewichtsabnahme von durchschnittlich 11% erreicht.

Wie wird Mysimba angewendet?

Mysimba ist oral einzunehmen, vorzugsweise zu einer Mahlzeit. Zu Beginn der Behandlung ist morgens jeweils eine Tablette zur Einnahme vorgesehen. Über einen Zeitraum von vier Wochen hinweg sollten Patienten die Dosierung nach und nach erhöhen, bis die vom Hersteller empfohlene Tageshöchstdosis von zweimal täglich zwei Tabletten erreicht ist. Konkret bedeutet dies:

  1. Woche: 1 Tablette morgens
  2. Woche: 1 Tablette jeweils morgens und abends
  3. Woche: 2 Tabletten morgens und 1 Tablette abends
  4. und jede weitere Woche: 2 Tabletten jeweils morgens und abends

Die Tabletten sind im Ganzen zu schlucken, ohne sie vorher zu zerdrücken, zerschneiden oder zerkauen. Da sie zu Schlafproblemen führen können, ist eine Einnahme kurz vor dem Schlafengehen nicht zu empfehlen.

Hinweis: Es kann passieren, dass eine Einnahme vergessen wird. In diesem Fall ist diese Tablette einfach auszulassen, sie kann nicht "nachgeholt" oder durch eine doppelte Menge zu einem späteren Zeitpunkt ausgeglichen werden. Bei der nächsten Einnahme ist die Dosis - wie ursprünglich geplant - fortzuführen.

Welche Dosierungen gibt es?

Aufgrund ihrer besseren Wasserlöslichkeit und Bioverfügbarkeit werden die Wirkstoffe hier in Form von Hydrochloriden eingesetzt. Jede Mysimba Tablette enthält 8 Milligramm Naltrexonhydrochlorid und 90 Milligramm Bupropionhydrochlorid. Das entspricht einer Dosierung von 7,2 Milligramm Naltrexon und 78 Milligramm Bupropion.

Achtung: Bei hohen Dosen steigt das Risiko für Nebenwirkungen, insbesondere für Krampfanfälle. Deshalb sollte bei einer Überdosierung unverzüglich der Arzt informiert oder ein Krankenhaus aufgesucht werden - selbst wenn noch keine Symptome aufgetreten sind.

Mögliche Nebenwirkungen von Mysimba

Die Anwendung von Mysimba kann unerwünschte Nebenwirkungen hervorrufen. Diese müssen nicht bei jeder Person auftreten, sind aber möglich.

Achtung: Mysimba kann Schwindel verursachen, worunter die Konzentrations- und schnelle Reaktionsfähigkeit leiden kann. Deshalb kann die Einnahme dieses Mittels die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen und die Verkehrstüchtigkeit beeinträchtigen.

Sehr häufig (bei über 10 % der Anwender) zu beobachten sind:

  • Kopfschmerzen
  • Gelenk- und Muskelschmerzen
  • Übelkeit, Bauchschmerzen
  • Erbrechen
  • Verstopfung
  • Gefühle der Angst und inneren Unruhe
  • Schlafstörungen

Häufig (bei bis zu 10% der Anwender) treten auf:

Juckreiz, Ausschlag, Nesselsucht Mundtrockenheit
Zahnschmerzen Ohrenklingeln (Tinnitus)
Brustschmerzen Oberbauchschmerzen
Schwindelgefühl Hitzewallungen
starkes Schwitzen (Hyperhidrose) Schüttelfrost, Fieber
auffälliger Herzschlag (sehr schnell oder unregelmäßig) Durchfall
Geschmacksstörung Konzentrationsprobleme
verzögerte Ejakulation starke Müdigkeit, Schläfrigkeit
Haarausfall depressive Stimmungen

Gelegentlich (bei bis zu 1 % der Anwender) kommt es zu:

Niesen, verstopfte oder laufende Nase Halsschmerzen, Atemprobleme, Husten
Lippenherpes, geschwollene Lippen Akne
Ohrenschmerzen Sehprobleme (verschwommenes Sehen, Lichtempfindlichkeit)
Schwellungen der Lymphknoten sehr häufiges, schmerzhaftes Wasserlassen
Fußpilz Gleichgewichtsstörungen
Kältegefühl an Händen und Füßen Aufstoßen
Blähungen verringerter oder gesteigerter Appetit
verminderte Libido sexuelle Funktionsstörungen
ungewöhnliche (Alp-)Träume Nervosität, Unruhe, Stimmungsschwankungen
Gedächtnisschwund, Verwirrtheit, Desorientiertheit Halluzinationen, Paranoia

Selten (bis zu 0,1 %) berichten Anwender von:

  • Kribbeln oder Taubheitsgefühle in Händen und Füßen
  • Veränderungen der Blutzuckerwerte
  • Gelbsucht
  • Muskelzucken
  • unkontrollierte Bewegungen
  • Gefühle der Gereiztheit und Feindseligkeit

Sehr selten (bis zu 0,01 %) sind:

  • Schwellungen am und im Gesicht
  • abnormer Muskelabbau
  • irrationale / Wahnvorstellungen
  • aggressives Verhalten

Hinweis: Kommt es zu einem Anstieg des Blutdrucks, ist es ratsam, die Behandlung mit dem Präparat zu beenden. Da noch nicht genügend Daten zu möglichen langfristigen Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System vorliegen, sollte Mysimba nur unter ärztlicher Kontrolle angewendet werden.

Wechselwirkungen und Gegenanzeigen

Wie jedes Arzneimittel mit medizinisch wirksamen Inhaltsstoffen ist Mysimba nicht für alle Personen geeignet. Es gibt Gegenanzeigen, die eine Anwendung ausschließen oder eine erhöhte Vorsicht erfordern. Darüber hinaus können die in Mysimba enthaltenen Wirkstoffe in Kombination mit anderen Wirkstoffen unerwünschte Wechselwirkungen haben. Auch hier ist erhöhte Vorsicht geboten. Manche Wirkstoffe schließen jedoch die zusätzliche Einnahme von Mysimba aus.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Aufgrund unerwünschter Wechselwirkungen ist die Anwendung von Mysimba ausgeschlossen, wenn Patienten zeitgleich bestimmte andere Medikamente einnehmen. Hierzu gehören Arzneimittel zur Behandlung von Parkinson oder Depressionen (sogenannte MAO-Hemmer wie Phenelzin, Rasagilin, Selegilin) und opiathaltige Medikamente.

Einer der beiden Wirkstoffe in Mysimba (Naltrexon) stoppt die Opiatwirkung. Patienten, die dies umgehen wollen, indem sie die Dosis des Opiats erhöhen, riskieren eine akute Opioidvergiftung mit möglicherweise lebensgefährlichen Folgen. Typische Beispiele für opiathaltige Medikamente sind:

  • Erkältungsmittel mit Codein oder Dextromethorphan
  • Schmerzmittel mit Codein oder Morphin
  • Methadon

Die Behandlung mit Mysimba darf frühestens 7 bis 10 Tage nach dem Ende der Einnahme von Opiaten und opiathaltigen Medikamenten beginnen.

Nur unter strenger ärztliche Aufsicht und der engmaschigen Kontrolle auf Nebenwirkungen ist die gleichzeitig Einnahme von Mysimba und bestimmten anderen Arzneimitteln erlaubt. Hierzu gehören einige Mittel zur Behandlung von:

  • Asthma (Theophyllin)
  • Bluthochdruck (Clonidin, Metoprolol und andere Betablocker)
  • Depressionen (wie Citalopram, Desipramin, Imipramin, Peroxetin, Venlafaxin)
  • Epilepsie (wie Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin, Valproat)
  • Heuschnupfen und anderen allergischen Reaktionen
  • Herzrhythmusstörungen (wie Flecainid, Propafenon)
  • Herzerkrankungen und Schlaganfall (wie Clopidogrel, Ticlopidin)
  • HIV-Infektionen / AIDS (wie Ritonavir, Efavirenz)
  • Infektionen (Ciprofloxacin und andere Antibiotika)
  • Krebs (wie Ifosphamid, Tamoxifen, Cyclophospamid)
  • psychischen Problemen (wie Haloperidol, Risperidon, Thioridazin)

Außerdem Arzneimittel zur Malariaprophylaxe, Beruhigungsmittel (wie Diazepam), Schmerzmittel aus der Klasse der Opiate (wie Tramadol) und Stereoide.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Kinder, Jugendliche unter 18 Jahren und Personen mit bestimmten Vorerkrankungen dürfen Mysimba nicht anwenden. Hierzu gehören Patienten mit:

  • unbehandeltem Bluthochdruck
  • schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörungen
  • Hirntumor
  • bipolaren Störungen (manisch-depressiven Erkrankungen)
  • Krampfanfällen (akut oder in der Vergangenheit)
  • Essstörungen (akut oder in der Vergangenheit)

Ebenfalls nicht geeignet ist Mysimba für Personen, die

  • älter als 75 Jahre sind
  • schwanger sind oder stillen
  • allergisch gegen einen der Wirkstoffe oder sonstigen Bestandteile der Tabletten sind
  • sich im akuten Alkoholentzug befinden oder einen Alkoholentzug planen
  • kürzlich Medikamente zur Behandlung von Angstzuständen (wie Benzodiazepine) oder Beruhigungsmittel abgesetzt haben oder dies planen
  • vor kurzem MAO-Hemmer (Medikamente gegen Parkinson oder Depressionen) eingenommen haben oder noch einnehmen
  • von Opiaten oder Opiat-Agonisten abhängig sind oder sich im akuten Entzug von diesen Substanzen befinden
  • andere Medikamente mit dem/den gleichen Wirkstoff(en) einnehmen

Achtung: Patienten mit psychischen Problemen, Suizidgedanken oder -versuchen sollten ihren Arzt davon in Kenntnis setzen, bevor sie mit der Einnahme von Mysimba beginnen. Erhöhte Vorsicht ist zudem geboten bei Personen über 65 Jahren und Personen mit:

  • bislang gut eingestelltem hohem Blutdruck
  • unkontrollierter koronarer Herzkrankheit
  • einem Herzinfarkt in jüngster Vergangenheit
  • zerebrovaskulärer Erkrankung
  • hohen Blutzuckerwerten (Diabetes)
  • Leber- oder Nierenproblemen
  • Neigung zur Manie

Deshalb sollten Patienten, auf die eines der genannten Merkmale zutrifft, dies unbedingt ihrem behandelnden Arzt mitteilen. Dieser muss dann nach sorgfältiger Risiko-Nutzen-Analyse abwägen, ob die Anwendung von Mysimba für diese Patienten sinnvoll ist oder nicht.

Quellen:
  1. Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit: Mysimba. European Medicines Agency. URL: europa.eu
  2. Adipositas: Neue Diätpille zugelassen. Avoxa – Mediengruppe Deutscher Apotheker GmbH. URL: pharmazeutische-zeitung.de
  3. Mysimba soll Gewicht reduzieren. EL PATO Ltd. URL: apotheke-adhoc.de
  4. Diätpille Contrave in den USA zugelassen. Deutscher Ärzteverlag GmbH. URL: aerzteblatt.de
  5. Diätpille Contrave: Studienabbruch nach vorzeitigen Ergebnissen. Deutscher Ärzteverlag GmbH. URL: aerzteblatt.de
  6. Contrave. Drugs.com. URL: drugs.com
  7. Contrave, Newest Weight Loss Option: FAQ. WebMD LLC. URL: webmd.com

Erstellt am: 11.01.2018