Sildenafil ist der enthaltene aktive Wirkstoff von dem Medikament Viagra, aus der Gruppe der PDE-5-Hemmer, der zur Behandlung einer erektilen Dysfunktion (Impotenz, Erektionsstörung) eingesetzt wird. Sildenafil war der erste Arzneistoff der Wirkstoffklasse der Phosphodiesterase-5-Hemmer (auch Phosphodiesterase-V-Hemmer), einer Gruppe asodilatierender (gefäßerweiternder) Substanzen.

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Inhaltsverzeichnis: Viagra-Wirkstoff Sildenafil

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Allgemeines

Sildenafil blickt auf eine langjährige Geschichte zurück, beginnend in den 1990er Jahren. Im englischen Sandwich suchten Forscher zu dem Zeitpunkt nach geeigneten Medikamenten zu Linderung von Herzbeschwerden. Die Wissenschaftler stießen auf den Wirkstoff UK-92480, auch bekannt als Sildenafil. Die Testläufe verliefen ohne Probleme, aber mit neuen Erkenntnissen. Als Mittel gegen Herzbeschwerden erwies sich Sildenafil als wirkungslos, jedoch berichteten einige Männer von Erektionen noch Tage nach der Einnahme.

Strukturformel von Sildenafil Sildenafil

Zwar empfand der Versuchsleiter den Stoff als kaum nützlich, jedoch meldete der Forscher Pfizer den Wirkstoff mit der Benennung "Sildenafil Citrate" im Jahr 1991 zum Patent an. Sieben Jahre später erhielt Pfizer die Erlaubnis, Viagra mit diesem Wirkstoff zu verkaufen. Im Juni 2013 ist das Patentrecht von Pfizer auf Sildenafil ausgelaufen. Seit daher ist es anderen Pharmaherstellern ebenfalls erlaubt den Wirkstoff hertzstellen und zu vermarkten (so genannte Sildenafil / Viagra Generika).

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Sildenafil gehört in die Gruppe der Phosphodiesterase-Typ-5-Hemmer. Dieser Stoff hemmt die Ausschüttung von Phosphodiesterase, welcher für den Abbau des zellulären Botenstoffes cGMP (Cyclisches Guanosinmonophosphat) verantwortlich ist. CGMP ist ein zellulärer Botenstoff der Signale von dem Gehirn in die Zellen des Penisschwellkörper sendet um diese mit Blut zu füllen. Wenn eine erektile Dysfunktion vorliegt, wird Phosphodiesterase zu früh produziert und das Blut fließt wieder aus dem Penis.

Die Anwendungsgebiete von Sildenafil sind vielfältig. Neben dem Einsatz als Potenzmittel findet der Stoff auch Einsatz als Medikament gegen Lungenhochdruck (pulmonale Hypertonie).

Wirkung

Die Einnahme des Wirkstoffs Sildenafil führt nicht automatisch zu einer Erektion, da das Mittel nicht luststeigernd wirkt. Es gilt die Vorraussetzung, dass der Mann vorab sexuell stimuliert sein sollte, um die gewünschte Wirkung zu erzielen.

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Folgende Reaktionen finden im Körper statt: Wird der Mann sexuell stimuliert, wird in den Schwellkörpern des Penis zunächst Stickstoff (NO) freigesetzt, dies ist ein Nervenbotenstoff, auch Neurotransmitter. Stickstoff erhöht die Menge des Stoffes Cyclisches Guanosinmonophosphat. Die steigende Menge des Botenstoffes bewirkt eine Entspannung der Muskulatur in den Schwellkörper. Folglich weiten sich die Blutgefäße, in die erweiterten Blutgefäße strömt Blut, welches zur Erektion führt.

Anschließend wird cGMP vom Enzym Phospodiesterase 5 (PDE-5) abgebaut und die Gefäße verengen sich wieder, so erschlafft der Penis. Der Wirkstoff Sildenafil wirkt hemmend auf PDE-5 und veranlasst eine Inaktivierung des Enzyms. Der zelluläre Botenstoff cGMP wird nicht abgebaut und die Entstehung oder die Erhaltung einer Erektion wird gefördert. Sildenafil sorgt für eine längere Entspannung der Blutgefäße und verbessert so die Erektionsfähigkeit.

Wechselwirkungen

Sildenafil wirkt sich auf andere Medikamente aus, sodass deren Einfluss verstärkt wird. Die vorherige Absprache mit einem Arzt ist daher wichtig. Eine Verstärkung des Effekts wird bei Medikamenten herbeigeführt, die Stickstoffmonoxid-Donatoren enthalten - ein Mittel gegen Herzschmerzen.

Auch die Wirkung von Arzneimittel zur Behandlung von Halsschmerzen kann bei gleichzeitiger Einnahme mit Sildenafil verstärkt werden. Vorsicht ist zudem bei der Anwendung von Medikamenten mit Protease-Hemmstoffen geboten, zum Beispiel während der Behandlung einer HIV-Infektion.

Männer, die Arzneimittel einnehmen, welche Alphablocker zur Therapie von Bluthochdruck und Prostatabeschwerden enthalten, müssen mit einer verstärkten Wirkung rechnen. Die Wechselwirkungen werden durch die Iso-Enzyme 3A4 und 2C9 verursacht; wichtige Enzyme der Biotransformation im menschlichen Organismus.

Nebenwirkungen

Von Sildenafil verursachte Nebenwirkungen treten nur selten bis mäßig auf. Kopfschmerzen und Rötungen im Gesicht, verursacht durch Gefäßerweiterung. Etwa 11% der Patienten berichten von diesen Nebenwirkungen. Weitere 4% leiden während der Einnahme von Sildenafil an Magenbeschwerden und schnupfenähnlichen Symptomen (Rhinitis).

Andere Nebenwirkungen sind bekannt: Visuelle Wahrnehmungsstörungen betreffen rund 3 % der Patienten (höhere Lichtempfindlichkeit, blauer Schleier im Gesichtsfeld). Selten erleiden Patienten eine nichtarteriitische anteriore ischämische Optikusneuropathie, eine stark verminderte Durchblutung des Sehnervenkopfes.

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Dauerhaft anhaltende Sehschäden und mögliche Blindheit sind die Folge. Darüber hinaus können Rücken- und Muskelschmerzen auftreten sowie verminderte Reaktionsfähigkeit und eine Dauererektion. Hautausschläge und Augenreizungen zählen zu den möglichen allergischen Reaktionen auf Sildenafil.

Mögliche Nebenwirkungen von Sildenafil in tabellarischer Übersicht:
Sehr häufige Nebenwirkungen:
Verdauungsstörungen Kopfschmerzen
Flush (Ausdehnung von Blutgefäßen) Durchfall
Häufige Nebenwirkungen:
Schwindel Netzhautblutungen
Augenreizungen Herzklopfen
verstopfte Nase Nasenbluten
Grippe Bronchitis
Schlaflosigkeit Angst
Hämorrhoiden Haarausfall
Magen-Darm-Entzündung Verdauungsbeschwerden
Muskelschmerzen Gewichtszunahme
Gelegentliche oder seltene Nebenwirkungen:
blutunterlaufene Augen Augenschmerzen
Herzrasen Herzinfarkt
Nasenbluten Bluthochdruck
schmerzhafte Erektion Erbrechen

Gegenanzeigen

Die gleichzeitige Einnahme von Sildenafil mit anderen gefäßerweiternden Wirkstoffen ist mit einem Arzt zu besprechen, insbesondere Patienten, welche an Erkrankungen der Herzkranzgefäße leiden. Zu den Medikamenten gehören Mittel mit den Inhaltsstoffen Nitrat sowie Stickstoffmonoxid-Donatoren, zum Beispiel Molsidomin, welches zur Erweiterung der Herzkranzgefäße eingesetzt wird.

Unter Vorsicht darf Sildenafil außerdem nur bei folgenden Beschwerden eingenommen werden:

  • Leukämie,
  • Magen-Darm-Leiden,
  • Sichelzellenanämie.

Patienten mit einer Blutgerinnungsstörung sowie schweren Leberschäden dürfen das Potenzmittel nur nach Rücksprache mit dem Arzt einnehmen, ebenso Männer, die allergisch auf Sildenafil reagieren. Eine gleichzeitige Einnahme mit folgenden Medikamenten muss ebenfalls unter ärztlicher Aufsicht passieren:

  • Alpha-Sympatholytika (Mittel gegen Bluthochdruck),
  • Ketoconazol und Itraconazol (Pilzmittel),
  • Ritonavir, das zur Behandlung einer HIV-Infektion eingesetzt wird.

Auch Patienten mit Missbildungen am Penis müssen einen Arzt für die Einnahme von Sildenafil konsultieren.

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Quellen: