Dienogesti

Synteettinen progestiini ehkäisyyn

Synteettisiin progestiineihin kuuluu muun muassa dienogesti, joka on uusin yhdistelmäehkäisypillereissä käytettävä keltarauhashormoni. Dienogesti syntetisoitiin vuonna 1979, ja sen huomattiin olevan vaikutukseltaan 10-kertainen esimerkiksi levonorgestreeliin verrattuna. Ensimmäiset dienogestia sisältävät yhdistelmäehkäisypillerit tulivat markkinoille vuonna 1995. Dienogesti nousi kuitenkin suosioon vasta 2000-luvulla, kun se esiteltiin endometrioosilääkkeenä (Visanne) vuonna 2009 ja yhdistelmäehkäisypillereiden (Qlaira) vaikuttavana aineena 2009–2010.

Naisen hormonit ja progestiini

Naisen elimistössä on useita hormoneja, jotka vaikuttavat esimerkiksi kuukautiskiertoon, hedelmällisyyteen ja vaihdevuosioireisiin. Nämä naishormoneiksi kutsutut hormonit voidaan jakaa kahteen luokkaan: estrogeeneihin ja progestiineihin eli keltarauhashormoneihin. Estrogeenit säätelevät naiselle ominaisia sukupuoliominaisuuksia sekä muun muassa kohdun toimintaa.

Progestiinit puolestaan muokkaavat estrogeenien myötävaikutuksella kohdun limakalvoa kuukautiskierron lopussa ja raskauden aikana. Ovulaation jälkeen eli sitten, kun munasolu on irronnut munarakkulasta, rakkula kutistuu kokoon ja muodostaa keltarauhasen, joka alkaa erittää estrogeenien lisäksi progestiineihin kuuluvaa progesteronia.

Progesteronia kutsutaan luonnolliseksi progestiiniksi ja esimerkiksi ehkäisyvalmisteissa käytettävää progesteronia synteettiseksi progestiiniksi. Synteettistä eli keinotekoista progestiinia käytetään lähes kaikissa ehkäisyvalmisteissa, menopaussin jälkeisessä hormonikorvaushoidossa sekä joissakin endometrioosin eli kohdun limakalvon sirottumataudin hoitoon tarkoitetuissa lääkevalmisteissa.

Mitä dienogesti on?

Synteettisesti valmistettu ja lääketieteelliseen käyttöön tarkoitettu dienogesti kuuluu niin kutsuttuihin keinotekoisiin keltarauhashormoneihin. Se siis muistuttaa elimistön tärkeintä keltarauhashormonia, progesteronia, ja sen vaikutus perustuu luonnollisen progesteronin toimintaan. Progestiinit toimivat yhdessä estrogeenien kanssa, ja yhteistoimintansa takia niiden kulloinenkin pitoisuus vaikuttaa ratkaisevasti lukuisiin elimistön hormonaalisiin toimintoihin, kuten raskauden alkamiseen tai sen ehkäisemiseen.

Dienogestin ja muiden synteettisten progestiinien tavoitteena on yleensä raskauden ehkäiseminen. Osa synteettisistä progestiineista, dienogesti mukaan luettuna, ehkäisee raskauden estämällä ovulaation ja sitkistämällä kohdunkaulan limaa. Progestiinit ovat omalta osaltaan vastuussa myös kuukautisvuotojen säännöllisyydestä.

Säännöllisen kuukautiskierron häiriöt juontavat juurensa yleensä progesteronin puutteeseen. Keltarauhashormonivalmisteilla luonnollisen progesteronin vaje saadaan tasapainotettua, jolloin kuukautisvuotojen rytmi tasaantuu. Dienogestilla voidaan edistää jonkin verran myös kuukautisten säännöllisyyttä. Lisäksi sillä voidaan hoitaa runsaita kuukautisia, jotka eivät johdu kohdun sairauksista, kuten myoomista tai endometrioosista.

Miten dienogestia käytetään?

Dienogestia voidaan käyttää raskauden ehkäisyssä sekä sellaisenaan että yhdessä jonkin synteettisen estrogeenin kanssa. Ehkäisyssä käytetään useimmiten joko dienogestin ja etinyyliestradiolin tai dienogestin ja estradiolivaleraatin yhdistelmää. Euroopassa dienogestia sisältävät yhdistelmäehkäisypillerit tunnetaan nimellä Qlaira. Endometrioosin hoidossa dienogestia käytetään sellaisenaan, ja tunnetuin sitä sisältävä endometrioosilääke on Visanne.

Dienogestin käytössä on tärkeä noudattaa lääkärin antamia ohjeita. Dienogestia sisältäviä tabletteja otetaan sekä ehkäisystä huolehtiessa että endometrioosia hoidettaessa päivittäin yksi. Tabletti on suositeltavaa ottaa joka päivä suunnilleen samaan aikaan.

Dienogestia sisältävät yhdistelmäehkäisypillerit on yleensä pakattu läpipainopakkauksiin, joissa on 28 tablettia. Tableteista 26 on värillisiä vaikuttavaa ainetta sisältäviä tabletteja ja kaksi valkoisia lumeainetta sisältäviä tabletteja. Koska dienogestia sisältävien ehkäisypillereiden läpipainopakkauksissa on lumetabletteja, ehkäisypillereiden käytön aikana ei pidetä taukoja samalla tavalla kuin useimpien muiden yhdistelmäehkäisypillereiden käytön aikana. Toisin sanoen kun yksi läpipainopakkaus on käytetty, aloitetaan heti seuraava.

Endometrioosin hoidossa kaikki tabletit sisältävät saman verran dienogestia. Niitä käytetään yhdistelmäehkäisypillereiden tavoin päivittäin, eikä läpipainoliuskan loppuessa pidetä taukoa vaan uusi aloitetaan heti vanhan loputtua. Vaikka dienogestin on todettu auttavan endometrioosiin, sen yli 15 kuukautta kestävästä käytöstä ei ole vielä kokemusta, joten on mahdotonta sanoa, voidaanko sitä käyttää pitkäaikaislääkkeenä endometrioosipotilaiden hoidossa.

Dienogestin vaikutus naisen elimistöön

Dienogesti toimii naisen elimistössä keltarauhashormonin tavoin, ja se vaikuttaa lukuisiin elimistön hormonaalisiin toimintoihin. Ehkäisyn ohella sillä voidaan hoitaa runsaita kuukautisia ja endometrioosia. Lisäksi se vaikuttaa androgeeneja eli mieshormoneja vastaan vähentäen niiden vaikutusta naisen elimistössä. Raskauden ehkäisyssä dienogesti yhdistetään lähes poikkeuksetta etinyyliestradioliin tai estradiolivaleraattiin, jotta pelkän keltarauhashormonin mahdollisesti aiheuttamat sivuvaikutukset vältettäisiin.

Dienogesti vaikuttaa yhdistelmäehkäisypillereissä samalla tavalla kuin yksinään käytettynäkin, sillä se sitkistää kohdunkaulan liman ja tekee siitä siittiöille hankalan elinympäristön. Dienogestiin yhdistetty synteettinen estrogeeni puolestaan estää munasolun irtoamisen eli ovulaation. Dienogestin ja synteettisen estrogeenin (etinyyliestradioli tai estradiolivaleraati) yhteisvaikutuksen ansiosta niitä molempia sisältävän yhdistelmäehkäisypillerin ehkäisyteho on erinomainen.

Dienogesti vähentää androgeenien vaikutusta naisen elimistössä, minkä takia sillä ehkäisyn ohella hoidetaan myös androgeeniperäisiä sairauksia, jotka voivat tuntua naisista kiusallisilta. Tällaisia ovat erilaiset ihosairaudet, kuten akne ja seborrea eli talivuoto, sekä hirsutismi eli liiallinen karvankasvu. Monista muista synteettisistä keltarauhashormoneista poiketen dienogesti vähentää talirauhasten toimintaa, mikä edistää ihosairauksien paranemista.

Juuri talirauhasten tavallista aktiivisempi toiminta saa aknen ja seborrean puhkeamaan. Dienogesti vähentää myös hiusten ja ihon liiallista rasvoittumista. Antiandrogeenisen vaikutuksensa lisäksi dienogesti vähentää estrogeenin määrää elimistössä, mikä rauhoittaa endometrioosista kärsivillä kohdun ulkopuolella olevien limakalvopesäkkeiden kasvua.

Dienogestin sivu- ja yhteisvaikutukset

Muiden ehkäisy- ja lääkevalmisteiden tavoin dienogestikin voi aiheuttaa erilaisia sivuvaikutuksia, ja se voi heikentää joidenkin lääkkeiden tehoa. Lisäksi jotkin lääkkeet voivat muuttaa dienogestin pitoisuuksia veressä, heikentää sen ehkäisytehoa sekä aiheuttaa odottamatonta veristä vuotoa. Mikäli dienogestia käytetään yhdistelmäehkäisypillereiden kautta, se suurentaa yhdessä estrogeenin kanssa riskiä laskimo- ja valtimoveritulpan saamiseen.

Dienogestin yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat päänsärky, vatsakivut, pahoinvointi, turvotus sekä painonnousu. Dienogesti aiheuttaa usein myös alakuloisuutta, univaikeuksia, ärtyneisyyttä. rintojen aristusta ja hiustenlähtöä. Yleisiä sivuvaikutuksia esiintyy 1–10 dienogestia käyttävällä sadasta.

Dienogestin melko harvinaisiin sivuvaikutuksiin kuuluvat huimaus, oksentelu, ripuli, ruokahalun lisääntyminen, muutokset verenpaineessa, lihaskrampit, seksuaalisen halun väheneminen, sieni- ja emätintulehdukset, silmien kuivuminen sekä hengenahdistus. Tällaisia sivuvaikutuksia ilmenee 1–10 käyttäjällä tuhannesta. Joillakin käyttäjillä dienogesti voi toimia päinvastoin kuin on tarkoitus, jolloin sivuvaikutuksina voi ilmetä aknea, hirsutismia, ihottumaa, ihon kuivuutta, tiputteluvuotoja ja kuukautiskipuja.

Harvinaisia sivuvaikutuksia ovat hiivatulehdukset, nesteen kertyminen elimistöön, tiettyjen rasvojen lisääntyminen veressä, painajaiset, sydämentykytys, ruoansulatushäiriöt, allergiset reaktiot, turvonneet imusolmukkeet sekä poikkeava papa-näyte. Dienogesti voi aiheuttaa laskimoissa tai valtimoissa veritulppia, jotka voivat johtaa vakavimmillaan aivohalvaukseen tai sydänkohtaukseen. Harvinaisia sivuvaikutuksia esiintyy 1–10 käyttäjällä 10 000:stä.

Tietyt lääkkeet voivat heikentää dienogestin tehokkuutta. Tällaisia lääkkeitä ovat:

  • epilepsialääkkeet, kuten primidoni, fenytoiini, barbituraatit, karbamatsepiini ja topiramaatti
  • tuberkuloosilääkkeet, kuten rifampisiini
  • HIV- ja C-hepatiitin hoitoon käytettävät lääkkeet, kuten ritonaviiri, nevirapiini ja efavirentsi
  • sienitulehduksen hoitoon käytettävät lääkkeet, kuten griseofulviini ja ketokonatsoli

Myös mäkikuismaa sisältävät rohdosvalmisteet saattavat heikentää dienogestin vaikutusta naisen elimistössä.

Dienogesti voi vaikuttaa heikentävästi siklosporiinia sisältävien lääkkeiden tehoon. Se saattaa heikentää myös epilepsialääke lamotrigiinin tehoa, mikä voi johtaa epilepsiakohtausten lisääntymiseen.

Dienogestin vasta-aiheet

Allergia dienogestille tai jollekin muulle sitä sisältävän lääkkeen ainesosalle estää luonnollisesti dienogestin käytön. Jalassa, keuhkoissa tai muualla elimistössä ollut tai parhaillaan oleva verisuonitukos eli veritulppa estää dienogestin käytön, koska dienogesti nostaa veritulpan uusiutumisriskiä. Veren hyytymiseen vaikuttavat sairaudet (esimerkiksi C- tai S-proteiinin puutos), vakavat valtimosairaudet (esimerkiksi angina pectoris), sydänkohtaus, aivohalvaus sekä ohimenevä aivoverenkiertohäiriö (TIA) muodostavat niin ikään vasta-aiheen dienogestin käytölle.

Erittäin korkea verenpaine, erittäin korkea veren rasvapitoisuus sekä hyperhomokystelnemia estävät dienogestin käytön, koska ne lisäävät jo ennestään korkeaa veritulppariskiä. Myös vaikea diabetes, johon liittyy verisuonivaurioita, lisää riskiä veritulpan saamiseen ja estää näin dienogestin käytön. Muita dienogestin vasta-aiheita ovat aurallinen migreeni, maksasairaudet ja -kasvaimet, selittämätön verenvuoto emättimestä sekä hormoniriippuvainen syöpä (rintasyöpä tai sukuelinten syöpä) tai epäily siitä.

Dienogestin käytössä tulee noudattaa varovaisuutta, mikäli kärsii sappirakkosairaudesta, masennuksesta, Crohnin taudista, haavaisesta paksusuolentulehduksesta, sirppisoluanemiasta, sydämen tai munuaisten vajaatoiminnasta tai epilepsiasta. Leikkaus, synnytys ja pitkä vuodelepo edellyttävät niin ikään varovaisuutta dienogestin käytössä.

Lähteet:

  1. Pakkausseloste: Tietoa käyttäjälle. Visanne 2 mg tabletit. Fimea 2015: spc.nam.fi
  2. Löydä sinulla sopiva ehkäisy. Halttunen-Nieminen, Mervi 2017, Kauneus ja terveys: kauneusjaterveys.fi
  3. Qlaira tabletti, kalvopäällysteinen. Lääkeinfo 2017: laakeinfo.fi

Sivu julkaistu: 22.12.2017