Drospirenoni

Synteettinen progestiini raskauden ehkäisyyn

Naisen elimistössä on useita hormoneja, jotka vaikuttavat esimerkiksi kuukautiskiertoon, hedelmällisyyteen ja vaihdevuosioireisiin. Nämä naishormoneiksi kutsutut hormonit voidaan jakaa kahteen luokkaan, estrogeeneihin ja progestiineihin eli keltarauhashormoneihin. Estrogeenit säätelevät naiselle ominaisia sukupuoliominaisuuksia sekä muun muassa kohdun toimintaa. Progestiinit puolestaan muokkaavat estrogeenien myötävaikutuksella kohdun limakalvoa sekä kuukautiskierron että raskauden aikana. Ovulaation jälkeen eli sitten, kun munasolu on irronnut munarakkulasta, rakkula kutistuu kokoon ja muodostaa keltarauhasen, joka alkaa erittää estrogeenien lisäksi progestiineihin kuuluvaa progesteronia.

Progesteronia kutsutaan luonnolliseksi progestiiniksi ja esimerkiksi ehkäisyvalmisteissa käytettävää progesteronia synteettiseksi progestiiniksi. Synteettistä eli keinotekoista progestiinia käytetään sekä menopaussin jälkeisessä hormonikorvaushoidossa että lähes kaikissa ehkäisyvalmisteissa. Synteettisiä progestiineja ovat muun muassa drospirenoni, desogestreeli ja levonorgestreeli. Näistä drospirenonia käytetään pääasiassa yhdistelmäehkäisypillereissä. Kolme Suomessa saatavilla olevaa pillerimerkkiä sisältää drospirenonia.

Mikä drospirenoni on?

Synteettisesti valmistettu ja lääketieteelliseen käyttöön tarkoitettu drospirenoni kuuluu niin kutsuttuihin keinotekoisiin keltarauhashormoneihin. Se siis muistuttaa progesteronia, joka on elimistön tärkein keltarauhashormoni, ja sen vaikutus perustuu luonnollisen progesteronin toimintaan. Progestiinit toimivat yhdessä estrogeenien kanssa, ja yhteistoimintansa takia niiden kulloinenkin pitoisuus vaikuttaa ratkaisevasti lukuisiin elimistön hormonaalisiin toimintoihin, kuten raskauden alkamiseen tai sen ehkäisemiseen. Drospirenonin ja muiden synteettisten progestiinien tavoitteena on yleensä raskauden ehkäiseminen. Osa synteettisistä progestiineista, drospirenoni mukaan luettuna, ehkäisee raskauden estämällä ovulaation ja sitkistämällä kohdunkaulan limaa.

drospirenoni kaavio

Progestiinit ovat omalta osaltaan vastuussa myös kuukautisvuotojen säännöllisyydestä. Säännöllisen kuukautiskierron häiriöt juontavat juurensa yleensä progesteronin puutteeseen. Keltarauhashormonivalmisteilla luonnollisen progesteronin vaje saadaan tasapainotettua, jolloin kuukautisvuotojen rytmi tasaantuu. Drospirenonia harvemmin kuitenkin käytetään luonnollisen progesteronin vajeen tasaamiseen, sillä yksi sen sivuvaikutuksista on kuukautisvuotojen epäsäännöllisyys tai jääminen pois.

Miten drospirenonia käytetään?

Drospirenonia sisältäviä yhdistelmäehkäisypillereitä ovat Yasmin, Yasminelle ja Yaz, jotka drospirenonin lisäksi sisältävät etinyyliestradiolia. Tällaisia yhdistelmäehkäisypillereitä käytetään yleensä päivittäin kolmen viikon ajan, minkä jälkeen pidetään viikon tauko. Kuukautiset eli niin sanottu tyhjennysvuoto tulee pääsääntöisesti taukoviikon aikana.

Drospirenonia sisältäviä yhdistelmäehkäisypillereitä on saatavilla sekä kiinteä- että vaihtuva-annoksisina. Kiinteäannoksissa kaikki pillerit ovat samanvärisiä ja kaikissa niissä on sama määrä etinyyliestradiolia ja drospirenonia. Kiinteäannoksiset pillerit on yleensä pakattu läpipainoliuskoihin, joissa on 21 pilleriä. Kun läpipainoliuskan kaikki pillerit on otettu, pillereiden käytössä pidetään seitsemän päivän tauko, jonka aika kuukautiset tulevat. Tuona aikana ei käytetä pillereitä, vaan niiden käyttö jatkuu seitsemän päivän tauon jälkeen. Mikäli yhdistelmäehkäisypillereillä halutaan siirtää kuukautisia tai niillä pyritään lievittämään kuukautiskipuja, läpipainoliuskojen välillä ei pidetä taukoa.

Vaihtuva-annoksissa yhdistelmäehkäisypillereissä pillerit ovat erivärisiä, ja niitä on läpipainoliuskassa yleensä 28. Näistä 28 pilleristä 24 on drospirenonia ja etinyyliestradiolia sisältäviä pillereitä ja neljä niin sanottuja lumepillereitä. Tällaisia pillereitä käytettäessä ei pidetä seitsemän päivän taukoa, jonka aikana kuukautisten on tarkoitus tulla. Sen sijaan kuukautisten tulisi alkaa niiden neljän päivän aikana, kun pillereiden käyttäjä ottaa lumepillerin.

Drospirenonin vaikutus naisen elimistöön

Drospirenoni vaikuttaa naisen elimistöön samankaltaisesti kuin muutkin synteettiset progestiinit. Sen ensisijainen tarkoitus on osallistua raskauden ehkäisyyn yhdessä yhdistelmäehkäisypillereiden sisältämän synteettisen estrogeenin kanssa. Raskauden ehkäisyssä drospirenoni aiheuttaa muutoksia kohdunkaulan limassa vaikeuttaen siittiöiden etenemistä ja pääsemistä kohtuun, kun taas drospirenonin kanssa yhteistyössä toimiva estrogeeni estää munasolun irtoamisen eli ovulaation.

Drospirenoni voi aiheuttaa muiden keltarauhashormoneiden tavoin sivuvaikutuksia, kuten kuukautisten epäsäännöllisyyttä ja tiputteluvuotoja sekä kuukautisten harvenemista, tihentymistä tai jäämistä kokonaan pois. Yleensä kuitenkin yhdistelmäehkäisypillereissä etinyyliestradioliin yhdistettynä vuotojen epäsäännöllisyyttä tai muita tyypillisiä keltarauhashormonien aiheuttamia häiriöitä ei ilmene.

Lähes kaikki keltarauhashormonivalmisteet aiheuttavat aknea, turvotusta ja verenpaineen kohoamista tai ainakin altistavat niille. Muista synteettisistä keltarauhashormoneista poiketen drospirenonilla on lievä nestettä poistava vaikutus, mikä vähentää sen käytön aikana ilmenevää turvotusta. Muista poiketen se voi myös hieman laskea lievästi kohonnutta verenpainetta. Lisäksi drospirenoni vaikuttaa naisen elimistössä mieshormoni testosteronia vastaan. Tämän seurauksena ihon rasvoittuminen vähenee ja akne lievittyy.

Drospirenonin sivu- ja yhteisvaikutukset

Muiden hormonivalmisteiden tavoin drospirenonikin voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, mutta kaikki eivät niitä kuitenkaan saa. Lisäksi drospirenoni voi heikentää joidenkin lääkkeiden tehoa ja jotkin lääkkeet voivat laskea drospirenonin pitoisuutta veressä, heikentää sen ehkäisytehoa tai aiheuttaa odottamatonta verenvuotoa. Drospirenonin käytössä on hyvä ottaa huomioon myös se, että sitä sisältävät yhdistelmäehkäisypillerit nostavat veritulpan riskiä. Vaikka kaikki yhdistelmäehkäisyvalmisteet kohottavat veritulppariskiä, drospirenonin kohdalla riski on 6,3-kertainen verrattuna sellaiseen, joka ei käytä drospirenonia sisältävää hormonaalista valmistetta.

Drospirenonin yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat mielialan vaihtelut, päänsärky, vatsakipu, kivuliaat tai epäsäännölliset kuukautiset sekä rintojen kipu, arkuus ja suureneminen. Muista keltarauhashormoneista poiketen drospirenoni yleensä vähentää turvotusta, koska sillä on lievä nestettä poistava vaikutus, minkä lisäksi se vähentää myös ihon rasvoittumista ja lieventää aknea. Yleisimpiä sivuvaikutuksia ilmenee 1–10 drospirenonin käyttäjällä sadasta.

Melko harvinaisina sivuvaikutuksina ilmenee masentuneisuutta ja hermostuneisuutta, unihäiriöitä, allergisia reaktioita, hiivasienitulehduksia, huimausta, näköhäiriöitä, vatsavaivoja (esimerkiksi ripuli ja ummetus) sekä hikoilun lisääntymistä. Näitä esiintyy 1–10 käyttäjällä 1 000:sta. Monet keltarauhashormonit aiheuttavat verenpaineen nousua, mutta drospirenonin on havaittu laskevan verenpainetta.

Harvinaisiin sivuvaikutuksiin kuuluvat hengitystieoireet, kuulon heikkeneminen ja yleinen huonovointisuus. Drospirenonin on raportoitu aiheuttaneen myös silmävaivoja, kuten silmien kuivuutta, sekä erilaisia iho-oireita, kuten ihotulehduksia, ihon kuivuutta ja liiallista karvankasvua. Harvinaisia sivuvaikutuksia esiintyy 1–10 käyttäjällä 10 000:sta.

Käyttö yhdessä muiden lääkeaineiden kanssa

Drospirenonin teho voi heikentyä, jos sen kanssa käytetään samaan aikaan tuberkuloosi-, HIV- tai C-hepatiittilääkkeitä. Tällaisia ovat muun muassa rifampisiini ja ritonaviiri. Epilepsian hoidossa käytettävät primidoni, fenytoiini, karbamatsepiini ja barbituraatit voivat niin ikään heikentää drospirenonin ehkäisytehoa. Drospirenonilla voi olla haitallisia yhteisvaikutuksia myös sieni-infektioiden, nivelreuman ja -rikon sekä keuhkojen korkean verenpaineen hoidossa käytettävien lääkkeiden kanssa. Lisäksi mäkikuismaa sisältävät rohdosvalmisteet voivat laskea drospirenonin tehoa.

Drospirenoni voi heikentää siklosporiinia sisältävien lääkkeiden ja epilepsialääke lamotrigiinin pitoisuutta veressä. Lisäksi se heikentää hengitysongelmien hoitoon käytettävän teofylliinin ja lihaskipuja hoitavan titsanidiinin tehoa.

Drospirenonin vasta-aiheet

Drospirenonin käytön estää allergia sille tai jollekin muulle sitä sisältävän valmisteen ainesosalle. Drospirenonin ja tiettyjen lääkkeiden samanaikaista käyttöä tulisi välttää, jotta sekä drospirenonin ehkäisyteho että muiden lääkkeiden teho pysyvät vakaina.

Tuntemattomasta syystä johtuva verenvuoto emättimestä sekä rintasyöpä, sukuelinten syöpä tai epäilys niistä estävät drospirenonin käytön. Drospirenonin käyttöä tulee välttää seuraavien sairauksia yhteydessä:

  • Vaikea diabetes
  • Erittäin korkea verenpaine
  • Erittäin suuri veren rasva-ainepitoisuus
  • Munuaisten vajaatoiminta
  • Veritulppa tai veren hyytymiseen vaikuttava sairaus
  • Aurallinen migreeni
  • Ohimenevä aivoverenkiertohäiriö tai aivohalvaus
  • Sydänkohtaus

Drospirenonin käytössä tulee olla erityisen varovainen, mikäli kärsii maksa- tai sappisairaudesta, diabeteksesta, masennuksesta, Crohnin taudista, sirppisoluanemista, epilepsiasta tai ihonalaisesta verisuonitulehduksesta (pinnallinen laskimontukkotulehdus). Lähitulevaisuudessa suoritettava leikkaus tai pitkä vuodelepo edellyttävät erityistä varovaisuutta drospirenonin kanssa, koska ne lisäävät veritulppariskiä. Riski veritulpan saamiseen on tavallista korkeampi myös silloin, jos drospirenonia käyttää heti synnytyksen jälkeen. Edellä mainittujen lisäksi myös perinnöllisestä angioedeemasta kärsivien tulee olla varovaisia drospirenonin käytön aikana.

Lähteet:

  1. Yasminelle tabletti, kalvopäällysteinen 0,02/3 mg. Lääketietokeskus: laakeinfo.fi
  2. Keltarauhashormonivalmisteiden yleiset vaikutukset. Terve.fi, terveyteen ja hyvinvointiin keskittyvä sivusto: terve.fi

  3. Ethinyl Estradiol and Drospirenone. Drugs.com, suuri lääketietokanta internetissä: drugs.com

Sivu päivitetty 30.11.2017