Estradioli

Hormonaalisten toimintojen ja hormonaalisen ehkäisyn kulmakivi

Naisen elimistössä on useita hormoneja, jotka vaikuttavat esimerkiksi kuukautiskiertoon, hedelmällisyyteen ja vaihdevuosioireisiin. Nämä naishormoneiksi kutsutut hormonit voidaan jakaa kahteen luokkaan, estrogeeneihin ja progestiineihin eli keltarauhashormoneihin. Estrogeenit säätelevät naiselle ominaisia sukupuoliominaisuuksia sekä muun muassa kohdun toimintaa. Progestiinit puolestaan muokkaavat estrogeenien myötävaikutuksella kohdun limakalvoa sekä kuukautiskierron että raskauden aikana.

Naisen elimistössä olevia estrogeenejä ovat estradioli, estroni ja estrioli. Näistä estradioli on elimistön tärkein estrogeeni. Sitä esiintyy pieninä määrinä myös miesten elimistössä, aivan kuten mieshormoni testosteronia esiintyy naisen elimistössä. Estradioli on luonnollinen osa elimistön toimintaa, minkä lisäksi sitä käytetään useissa lääkevalmisteissa. Esimerkiksi lukuiset yhdistelmäehkäisytabletit ja ehkäisyrenkaat sisältävät puolisynteettistä etinyyliestradiolia, samoin hormonikorvaushoitovalmisteet.

Mikä estradioli on?

Estradioli on estrogeenien ryhmään kuuluva sukupuolihormoni. Sitä syntyy pääasiassa munarakkuloissa, jotka puolestaan syntyvät kypsyvän munasolun ympärille munasarjoissa. Estradiolia syntyy myös umpieritysjärjestelmässä, erityisesti keltarauhasessa, aivolisäkkeessä ja lisämunuaisen kuorikerroksesta. Lisäksi rasvasolut voivat muodostaa estradiolia muuttamalla elimistön testosteronia estrogeeniksi.

estradioli kaavio

Estradioli on naisen elimistön tärkein estrogeeni. Se ohjaa elimistön ja sukupuoliominaisuuksien kehittymistä naiseksi. On havaittu myös, että estradioli nopeuttaa hermoimpulssien kulkua aivoissa sekä lisää aivojen serotoniini-, dopamiini- ja norepinefriinipitoisuuksia, mikä tehostaa aivojen toimintaa. Tästä huolimatta vaihdevuosien estradiolia sisältävä hormonikorvaushoito lisää riskiä sairastua dementiaan jopa 40 prosenttia.

Verenkierrossa olevan estradiolin määrässä on suurta yksilöllistä vaihtelua, minkä lisäksi estradiolin pitoisuus vaihtelee kuukautiskierron eri vaiheissa. Kierron alussa pitoisuus on pieni, alle 0,5 nmol/l, mutta se nousee munarakkulan kypsyessä ja saavuttaa munasolun irtoamiselle välttämättömän huipun (1,5 nmol/l) juuri ennen kierron puoltaväliä. Sen jälkeen pitoisuus romahtaa mutta nousee uudelleen keltarauhasen muodostuessa. Toinen ensimmäistä paljon loivempi estradiolihuippu ajoittuu kierron loppupuoliskolle.

Miten estradiolia käytetään?

Suurin osa yhdistelmäehkäisytableteista sisältää joko luonnollisena tai synteettisenä estrogeenina estradiolia. Yhdistelmäehkäisypillereissä käytetään useimmiten synteettistä etinyyliestradiolia, jolla tutkimusten mukaan on vahvempi vaikutus naisen elimistössä kuin luonnollisella estradiolilla. Yhdistelmäehkäisypillereissä on nimensä mukaisesti etinyyliestradiolin lisäksi jotakin synteettistä progestiinia eli keltarauhashormonia. Etinyyliestradioli ja progestiini estävät yhdessä munasolun irtoamisen eli ovulaation ja ehkäisevät näin oikein käytettyinä hyvin luotettavasti raskauden. Suomessa saatavilla olevia yhdistelmäehkäisypillereitä, joissa toisena hormonina käytetään etinyyliestradiolia, ovat muun muassa Yasminelle, Microgynon, Yasmin, Mercilon, Yaz, Femoden ja Mirelle. Yhdistelmäehkäisypillereissä voidaan käyttää myös estradiolivaleraattia, joka on etinyyliestradiolin tavoin synteettinen estrogeeni. Yhdistelmäehkäisypillereiden lisäksi etinyyliestradiolia käytetään ehkäisylaastareissa ja -renkaissa.

Estradiolia voidaan käyttää vaihdevuosien eli menopaussin mukanaan tuomien oireiden ja häiriöiden hoidossa. Vaihdevuosioireet johtuvat pääasiassa estrogeenituotannon vähenemisestä, ja ne ilmenevät useimmiten yöhikoiluna, univaikeuksina sekä limakalvojen kuivumisena. Oireita voidaan lievittää hormonikorvaushoidolla, jossa käytetään joko pelkästään estradiolia tai estradiolia yhdessä jonkin keltarauhashormonin kanssa.

Vaihdevuosioireiden lisäksi estradiolia voidaan käyttää sellaisten sairauksien hoitoon, jotka aiheutuvat munasarjojen toimintahäiriöistä. Tällaisia sairauksia ovat esimerkiksi munasarjojen monirakkulaoireyhtymä (PCOS) ja munasarjojen toiminnan hiipuminen tai loppuminen. Estradiolia hyödynnetään myös sellaisten aineenvaihduntasairauksien hoidossa, joissa elimistö ei tuota tarpeeksi estradiolia. Myös hormoneja tuottavien elinten kasvaimia voidaan hoitaa estradiolia sisältävillä valmisteilla.

Estradiolin vaikutus naisen elimistöön

Estradioli vaikuttaa naisen elimistössä monella tavalla. Se muun muassa saa aikaan toissijaisten (sekundaaristen) sukupuoliominaisuuksien kehittymisen. Naisilla se tarkoittaa rintojen kasvua, häpy- ja kainalokarvoituksen kasvamista sekä kuukautisten alkamista. Estradioli vaikuttaa myös kuukautiskiertoon, ja sen määrä vaihtelee huomattavasti kierron aikana. Lisäksi estradioli vaikuttaa merkittävästi raskauden alkamiseen. Estradioli muuttaa kuukautiskierron puolivälissä eli ovulaation aikana kohdunkaulan liman tavallista joustavammaksi, mikä tarjoaa siittiöille oivat elinolosuhteet. Estradioli myös tukee kohdun limakalvon kasvua ja valmistelee näin kohtua mahdolliseen raskauteen. Raskauden aikana estradiolin pitoisuus kohoaa elimistössä jopa 100-kertaiseksi raskautta edeltävään aikaan verrattuna.

naisen kuukautiskierto

Estradioli vaikuttaa myös luihin, ihoon sekä aivojen ja hermoston toimintaan. Estradiolin on tutkittu vaikuttavan estävästi osteoporoosin puhkeamiseen. Lisäksi estradioli päättää murrosiässä naisen pituuskasvun. Erityisesti vaihdevuosien aikana tai niiden jälkeen voi esiintyä ihomuutoksia, jotka johtuvat estradiolin vähentyneestä määrästä elimistössä. Estradioli vaikuttaa merkittävästi naisten mielialaan, ja sen on havaittu nostavan oksitosiinin erittymistä hermostossa. Estradioli myös nopeuttaa hermoimpulssien kulkua aivoissa ja lisää muun muassa elimistön serotoniinipitoisuutta.

Estradioli vaikuttaa maksaan, sillä se osallistuu monien proteiinien rakentumiseen. Suurina annoksina estradioli voi aiheuttaa kolestaasin eli sappinesteen kerääntymiseen maksaan. Jotkin gynekologiset häiriöt, kuten endometrioosi ja välivuodot, ovat riippuvaisia estrogeeneistä ja nimenomaan estradiolista. Estradiolin on todettu vaikuttavan myös tiettyihin verisuoniin, ja sen on havaittu vilkastuttavan verenvirtausta sepelvaltimoissa.

Estradiolin sivu- ja yhteisvaikutukset

Vaikka estradioli on elimistön luonnollinen hormoni, sen käyttö yhdistelmäehkäisypillereissä tai hormonikorvaushoidossa voi aiheuttaa sivuvaikutuksia. Sivuvaikutuksia ilmenee erityisesti silloin, jos elimistön estradiolipitoisuus on liian korkea. Yleisiä estradiolin aiheuttamia sivuvaikutuksia ovat tavanomaisesta poikkeavat tai epäsäännölliset kohtu- ja emätinverenvuodot, päänsärky, vatsakivut, pahoinvointi, ihottuma sekä muutokset painossa. Tällaisia sivuvaikutuksia ilmenee 1–10 potilaalla sadasta.

Harvinaisemmat sivuvaikutukset

Melko harvinaisia sivuvaikutuksia esiintyy 1–10 potilaalla 1 000:sta. Niitä ovat muun muassa allergiset reaktiot, huimaus, näköhäiriöt, sydämentykytys, migreeni tai sen paheneminen, selkäkivut, turvotus ja nokkosihottuma. Estradioli voi aiheuttaa myös rintojen turvotusta ja aristusta. Sen on myös raportoitu aiheuttavan masentunutta mielialaa tai masennuksen pahenemista, karvoituksen lisääntymistä sekä aknea.

Harvinaisiin sivuvaikutuksiin kuuluvat vatsan turvotus, muutokset sukupuolivietissä, oksentelu, lihaskouristukset ja uupumus. Estradioli voi aiheuttaa myös kuukautisia edeltävää oireyhtymää muistuttavan tilan, joka oireilee väsymyksenä, vatsakipuina, päänsärkynä, rintojen arkuutena sekä ärtyneisyytenä. Lisäksi se voi vaikeuttaa piilolinssien käyttämistä.Tällaisia sivuvaikutuksia ilmenee 1–10 potilaalla 10 000:sta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Estradiolilla voi olla yhteisvaikutuksia joidenkin lääkkeiden kanssa, minkä takia lääkärille tulee kertoa ennen estradiolia sisältävän valmisteen käytön aloittamista, mikäli käyttää jotakin lääkettä. Epilepsian hoitoon käytettävät karbamatsepiini, fenobarbitaali, fenytoiini ja primidoni voivat heikentää estradiolivalmisteen tehoa. Myös tuberkuloosilääkkeet rifampisiini ja rifabutiini sekä HIV-infektion hoidossa käytettävät ritonaviiri, nelfinaviiri ja telapreviini voivat heikentää estradiolin tehoa. Myös mäkikuismaa sisältävät luontaistuotteet voivat laskea estradiolin vaikutusta.

Estradiolivalmisteet voivat heikentää joidenkin lääkkeiden tehoa. Tällaisia lääkkeitä ovat siklosporiini, jota käytetään esimerkiksi elinsiirteen hylkimisen estoon ja nivelreuman hoitoon, sekä epilepsialääke lamotrigiini.

Yleiset haittavaikutukset:
paineen tunne rinnassa tiputtelu vuotoa
muutos libidossa masennus
ripuli vatsakipu

Satunnaiset haittavaikutukset:
verenpaineen nousu allergiset reaktiot
natriumin erittymisen vähentyminen typen erittymisen vähentyminen

Harvinaiset haittavaikutukset:
päänsärky huimaus
Yhteensopimattomuus piilolinssien kanssa painonnousu
jalkakrampit haimatulehdus

Estradiolin vasta-aiheet

Yliherkkyys estradiolille tai jollekin muulle estradiolivalmisteen ainesosalle on luonnollisesti este estradiolin käyttämiselle. Maksasairaudet, veren hyytymishäiriö, porfyria, kohdun limakalvon liikakasvu sekä estrogeeniriippuvainen syöpä ovat vasta-aiheita estradiolin käytölle. Myös emätinverenvuoto, jonka syytä ei ole selvitetty estää estradiolin käytön. Parhaillaan oleva tai aiemmin ollut laskimoveritulppa jalassa tai keuhkoissa sekä valtimoveritulppa sydämessä, aivoissa tai jossakin muussa elimessä muodostavat vasta-aiheen estradiolin käytölle. Myös sydäninfarkti ja aivohalvaus sekä epäilys rintasyövästä estävät estradiolivalmisteiden käytön.

Estradiolivalmisteiden käytössä tulee noudattaa varovaisuutta, mikäli kärsii korkeasta verenpaineesta, diabeteksesta, sydämen tai munuaisten vajaatoiminnasta tai astmasta. Hyvänlaatuiset kohtukasvaimet (myoomat), endometrioosi, riski estrogeenille herkän kasvaimen kehittymiseen sekä päänsärky ja migreeni edellyttävät varovaisuutta estradiolin käytössä. Erityistä varovaisuutta on noudatettava, mikäli kärsii epilepsiasta, sillä useimmat epilepsialääkkeet vaikuttavat estradiolivalmisteiden tehoon ja estradiolivalmisteet epilepsialääke lamotrigiinin tehoon.

Estradioli voi altistaa laskimo- ja valtimoveritulpille. Laskimoveritulpan todennäköisyys estradiolia käyttävällä on 1–1,3 kertaa korkeampi kuin sellaisella, joka ei käytä sitä. Erityisesti tupakoivien estradiolivalmisteita käyttävien tulee olla varovaisia, sillä tupakointi lisää entisestään veritulppariskiä.

Lähteet:

  1. Estradioli, seerumista. Helsingin ja Uudenmaan sairaanhoitopiiri: huslab.fi
  2. Estradiol. WebMD: webmd.com
  3. Estradiol. Drugs.com, internetissä toimiva lääketietokanta: drugs.com
  4. Vaihdevuodet. Lääkärikirja Duodecim: terveyskirjasto.fi

Sivu julkaistu 30.11.2017