Estradiolivaleraatti

Synteettinen estrogeeni raskauden ehkäisyyn

Naisen elimistössä toimii kolme luonnollista estrogeenia, jotka ovat estradioli, estroni ja estrioli. Niiden ohelle on kehitetty synteettisiä eli keinotekoisia estrogeeneja, joista yksi tunnetaan estradiolivaleraattina. Vuonna 1945 löydettyä estradiolivaleraattia käytetään monipuolisesti niin raskauden ehkäisyssä kuin vaihdevuosioireiden lievittämisessäkin.

Estradiolivaleraattia käytetään ehkäisyssä aina yhdessä jonkin keltarauhashormonin eli progestiinin kanssa, mutta vaihdevuosioireiden hoidossa sitä voidaan potilaasta riippuen käyttää myös ilman keltarauhashormonia.

Naisen hormonit

Naisen elimistössä on lukuisia hormoneja, jotka vaikuttavat esimerkiksi kuukautiskiertoon, hedelmällisyyteen ja vaihdevuosioireisiin. Nämä naishormoneiksi kutsutut hormonit voidaan jakaa kahteen luokkaan: estrogeeneihin ja progestiineihin eli keltarauhashormoneihin.

Estrogeenit säätelevät muun muassa naiselle ominaisia sukupuoliominaisuuksia, kohdun toimintaa ja pituuskasvua.

Progestiinit puolestaan muokkaavat estrogeenien myötävaikutuksella kohdun limakalvoa sekä kuukautiskierron että raskauden aikana. Ovulaation eli munasolun irtoamisen jälkeen munarakkula, josta munasolu on irronnut, kutistuu kokoon ja muodostaa keltarauhasen, joka alkaa erittää estrogeenien lisäksi progestiineihin kuuluvaa progesteronia.

Mitä estradiolivaleraatti on?

Estradiolivaleraatti kuuluu synteettisiin estrogeeneihin, ja se vaikuttaa elimistössä luonnollisen estradiolin tavoin. Luonnollinen estradioli on naisen elimistön tärkein estrogeeni, ja se muun muassa ohjaa elimistön ja sukupuoliominaisuuksien kehittymistä naiseksi. Estradiolia syntyy pääasiassa munarakkuloissa, jotka kehittyvät munasolujen ympärille munasarjoissa.

Estradiolivaleraatti on luonnollisen 17β-estradiolin esiaste, joka muuttuu elimistössä luonnolliseksi estradioliksi. Estradiolivaleraattia käytetään erilaisissa hormonaalisissa valmisteissa, kuten yhdistelmäehkäisypillereissä ja vaihdevuosioireita lieventävässä hormonikorvaushoidossa.

estradiolivaleraatti kemiallinen kaavio

Nykyisin yhdistelmäehkäisypillereissä käytetään estrogeenina estradiolivaleraatin tilalla usein etinyyliestradiolia. Suomen markkinoilla onkin tällä hetkellä ainoastaan yksi yhdistelmäehkäisypilleri, joka sisältää estradiolivaleraattia. Sen sijaan hormonikorvaushoidossa käytettäviä estradiolivaleraattia sisältäviä valmisteita on useita.

Miten ja mihin estradiolivaleraattia käytetään?

Käyttötarkoitus

Estradiolivaleraattia käytetään pääasiassa raskauden ehkäisyyn ja vaihdevuosioireiden lievittämiseen. Sitä voidaan käyttää myös muiden hormonaalisten häiriöiden ja osteoporoosin hoitoon. Ehkäisyssä estradiolivaleraattia käytetään aina yhdessä jonkin synteettisen keltarauhashormonin kanssa, mutta vaihdevuosioireita lievennettäessä sitä voidaan käyttää yksinäänkin.

Miten otan estradiolivaleraattia raskauden ehkäisyyn?

Estradiolivaleraattia sisältävät yhdistelmäehkäisypillerit on usein pakattu läpipainolevyihin, joissa on 28 pilleriä. Näistä 26 on värillisiä sekä estradiolivaleraattia että synteettistä keltarauhashormonia sisältäviä pillereitä ja kaksi valkoisia lumepillereitä. Pillereitä käytetään päivittäin, ja ne on suositeltavaa ottaa aina suurin piirtein samaan aikaan, jotta niiden ehkäisyteho säilyy tasaisena.

Estradiolivaleraattia sisältävien yhdistelmäehkäisypillereiden käytössä on tärkeä ottaa huomioon se, ettei niiden käytön aikana pidetä pilleritaukoa läpipainolevyn tyhjennettyä. Niin sanottuja perinteisiä yhdistelmäehkäisypillereitä käytettäessä pidetään viikon mittainen tauko, kun läpipainolevyn kaikki pillerit on otettu. Tämän tauon aikana tulevat kuukautiset. Estradiolivaleraattia käytettäessä taukoa ei pidetä ja kuukautiset tulevat yleensä lumetablettien aikana tai juuri ennen niitä.

Käyttö vaihdevuosioireiden lievittämiseen

Vaihdevuosioireiden hoidossa estradiolivaleraattia sisältäviä pillereitä otetaan ehkäisyn tavoin yksi pilleri päivittäin. Vaihdevuosioireiden hoidossa käytetään pienintä mahdollista tehokkaaksi osoittautunutta annosta, ja sitä käytetään vain niin kauan kuin on tarpeellista. Vaihdevuosioireiden hoidossa pilleri on tärkeä ottaa joka päivä suunnilleen samaan aikaan, jotta estradiolivaleraatin vaikutus säilyy tasaisena.

Estradiolivaleraatin vaikutus naisen elimistöön

Estradiolivaleraatti vaikuttaa naisen elimistössä monin tavoin samalla tavalla kuin luonnollinen estradioli. Luonnollinen estradioli aiheuttaa muun muassa toissijaisten eli sekundaaristen sukupuoliominaisuuksien kehittymisen. Naisilla se tarkoittaa:

  • rinnat kasvaa
  • häpy- ja kainalokarvoitus kasvaa
  • kuukautiset alkaa
  • vaikuttaa myös vuodon määrään

Lisäksi estradioli vaikuttaa merkittävästi raskauden alkamiseen. Se muun muassa tukee kohdun limakalvon kasvua ja valmistelee näin kohtua mahdolliseen raskauteen. Vaihdevuosioireiden lievittämisessä estradiolivaleraatilla pyritään pitämään yllä elimistön estrogeenitasoja, jotka munasarjojen toiminnan vähetessä voivat laskea ja aiheuttaa vaihdevuosioireita.

Ehkäisyssä estradiolivaleraatti yhdistetään aina johonkin synteettiseen keltarauhashormoniin. Tällaista sekä estrogeenia että progesteronia sisältävää ehkäisyä kutsutaan yhdistelmäehkäisyksi. Yhdistelmäehkäisyssä estradiolivaleraatin pääasiallinen tarkoitus on estää ovulaatio eli munasolun irtoaminen, kun taas synteettinen keltarauhashormoni sitkistää kohdunkaulan limaa tehden siitä hankalan elinympäristön siittiöille. Estradiolivaleraatin ja synteettisen keltarauhashormonin yhteisvaikutuksesta raskauden todennäköisyys laskee erittäin alas.

Luonnollinen estradioli vaikuttaa myös luihin, ihoon sekä aivojen ja hermoston toimintaan. Estradiolin on havaittu vaikuttavan estävästi luukadon eli osteoporoosin puhkeamiseen. Osteoporoosi kehittyy herkästi joillekin naisille vaihdevuosien myötä laskeneen estradiolipitoisuuden takia.

Lisäksi erityisesti vaihdevuosien aikana tai niiden jälkeen voi esiintyä ihomuutoksia, jotka johtuvat estradiolin määrän vähenemisestä elimistössä. Estradioli vaikuttaa merkittävästi myös naisen mielialaan, ja sen on havaittu nostavan oksitosiinin erittymistä hermostossa. Estradiolivaleraatti vaikuttaa naisen elimistössä luonnollisen estradiolin tavoin luihin, ihoon, aivoihin ja hermostoon.

Estradiolivaleraatin sivu- ja yhteisvaikutukset

Muiden synteettisten hormonien tavoin estradiolivaleraattikin voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, mutta kaikki eivät kuitenkaan niitä saa. Estradiolivaleraatilla voi myös olla haitallisia yhteisvaikutuksia joidenkin lääkkeiden kanssa, sillä tietyt lääkkeet voivat heikentää estradiolivaleraatin vaikutusta ja estradiolivaleraatti puolestaan voi heikentää tiettyjen lääkkeiden tehoa.

Yleisimpiä sivuvaikutuksia ilmenee 1–10 käyttäjällä sadasta, ne ovat:

  • päänsärky
  • vatsakipu
  • pahoinvointi
  • ihottuma
  • muutokset painossa
  • ensimmäisinä käyttökuukausina ylimääräistä verenvuotoa emättimestä ja tiputteluvuotoja

Melko harvinaisia sivuvaikutuksia ilmenee 1–10 käyttäjällä tuhannesta, ne ovat:

  • yliherkkyysreaktiot
  • huimaus
  • näköhäiriöt
  • ruoansulatusvaivat
  • rintojen kipu ja arkuus
  • masentunut mieliala
  • edeema eli nesteen kertymisestä
  • sydämentykytys, kuten epäsäännöllinen tai nopea syke

Harvinaisia sivuvaikutuksia ilmenee 1–10 käyttäjällä 10 000:sta, ne ovat:

  • migreeni
  • piilolinssien sietokyvyn heikkeneminen
  • muutoksia seksuaalisessa halukkuudessa
  • ilmavaivat
  • akne
  • lihaskrampit
  • kuukautisten pois jäämistä
  • kivuliaat kuukautiset
  • rintojen suureneminen
  • väsymys
  • liiallista karvojen kasvua (hirsutismi)

Mitkä lääkkeet vaikuttavat estradiolivaleraatin tehoon?

Tietyt lääkkeet voivat vaikuttaa estradiolivaleraatin tehoon ja aiheuttaa erityisesti epäsäännöllisiä vuotoja. Tällaisia lääkkeitä ovat:

  • epilepsialääkkeet, kuten karbamatsepiini, fenytoiini ja barbituraatit
  • tuberkuloosilääkkeet, kuten rifampisiini ja rifabutiini
  • HIV:n ja C-hepatiitin hoitoon käytettävät lääkkeet, kuten nevirapiini ja ritonaviiri
  • sieni-infektiolääkkeet, kuten flukonatsoli ja ketokonatsoli
  • bakteeritulehduksen hoitoon käytettävät klaritromysiini ja erytromysiini
  • sydän- ja verenpainelääkkeet, kuten verapamiili ja diltiatseemi

Estradiolivaleraatin käytön aikana tulee välttää mäkikuismaa sisältäviä kasvirohdosvalmisteita sekä greippimehua, koska estradiolivaleraatin vaikutus heikkenee huomattavasti niiden käytön aikana.

Estradiolivaleraatin vasta-aiheet

Allergia estradiolivaleraatille tai jollekin muulle sitä sisältävän lääkevalmisteen ainesosalle on luonnollisesti vasta-aihe estradiolivaleraatin käytölle. Koska estradiolivaleraattia käytetään muun muassa ehkäisyyn, sen käyttö raskauden ja imetyksen aikana on kielletty. Myös verisuonitukos (tromboosi) esimerkiksi jalan verisuonissa tai keuhkoissa (keuhkoembolia) sekä valtimon tukkeutumisesta johtuva sydänkohtaus, aivohalvaus tai rasitusrintakipu (angina pectoris) muodostavat vasta-aiheen estradiolivaleraatin käytölle.

Rintasyöpä tai epäilys siitä, selvittämättömästä syystä johtuva verenvuoto emättimestä, hoitamaton paksuuntunut kohdun limakalvo, verenhyytymishäiriö, kuten C-proteiinin puutos, sekä perinnöllinen verisairaus porfyria estävät estradiolivaleraatin käytön. Myös estrogeenista riippuvainen pahanlaatuinen kasvain, kuten kohdun limakalvon syöpä, tai epäilys siitä, ovat vasta-aihe estradiolivaleraatin käytölle. Näiden lisäksi maksasairaus voi olla este estradiolivaleraatille. Useimmiten estradiolivaleraattia voi käyttää, vaikka kärsisi maksasairaudesta, mutta vakavat sairaudet voivat estää sen käytön.

Lähteet:

  1. Pakkausseloste: Tietoa käyttäjille. Progynova 1 mg ja 2 mg päällystetyt tabletit. Fimea 2017: spc.nam.fi
  2. Qlaira tabletti, kalvopäällysteinen. Lääkeinfo 2017: laakeinfo.fi

Sivu julkaistu: 1.2.2018