Gestodeeni

Synteettinen progesteroni raskauden ehkäisyyn

Synteettistä eli keinotekoista progestiinia käytetään lähes kaikissa ehkäisyvalmisteissa, menopaussin jälkeisessä hormonikorvaushoidossa sekä joissakin endometrioosin eli kohdun limakalvon sirottumataudin hoitoon tarkoitetuissa lääkevalmisteissa. Yksi synteettisistä progestiineista on gestodeeni, joka kuuluu niin kutsuttuihin kolmannen sukupolven synteettisiin progestiineihin. Gestodeenia käytetään pääasiassa raskauden ehkäisyyn yhdistelmäehkäisypillereissä yhdessä etinyyliestradiolin kanssa.

Naisen hormonit

Naisen elimistössä on useita hormoneja, jotka vaikuttavat esimerkiksi kuukautiskiertoon, hedelmällisyyteen ja vaihdevuosioireisiin. Nämä naishormoneiksi kutsutut hormonit voidaan jakaa kahteen luokkaan:

Estrogeeneihin, jotka säätelevät naiselle ominaisia sukupuoliominaisuuksia sekä muun muassa kohdun toimintaa.

Progestiinit eli keltarauhashormonit puolestaan muokkaavat estrogeenien myötävaikutuksella kohdun limakalvoa kuukautiskierron lopussa ja raskauden aikana. Ovulaation jälkeen eli sitten, kun munasolu on irronnut munarakkulasta, munarakkula kutistuu kokoon ja muodostaa keltarauhasen, joka alkaa erittää estrogeenien lisäksi progestiineihin kuuluvaa progesteronia. Progesteronia kutsutaan luonnolliseksi progestiiniksi ja esimerkiksi ehkäisyvalmisteissa käytettävää progesteronia synteettiseksi progestiiniksi

Mitä gestodeeni on?

Synteettisesti valmistettu ja lääketieteelliseen käyttöön tarkoitettu gestodeeni kuuluu niin kutsuttuihin keinotekoisiin keltarauhashormoneihin. Se muistuttaa elimistön tärkeintä luonnollista keltarauhashormonia, progesteronia, ja sen vaikutus perustuu luonnollisen progesteronin toimintaan. Gestodeeni muistuttaa muita synteettisiä keltarauhashormoneja enemmän luonnollista progesteronia.

gestodiinin kemiallinen kaavio

Keltarauhashormonit eli progestiinit toimivat yhdessä estrogeenien kanssa, ja yhteistoimintansa takia niiden kulloinenkin pitoisuus vaikuttaa ratkaisevasti lukuisiin elimistön hormonaalisiin toimintoihin, kuten raskauden alkamiseen tai sen ehkäisemiseen. Gestodeenin ja muiden synteettisten progestiinien tavoitteena on yleensä raskauden ehkäiseminen. Osa synteettisistä progestiineista, gestodeeni mukaan luettuna, ehkäisee raskauden estämällä ovulaation ja sitkistämällä kohdunkaulan limaa.

Progestiinit ovat omalta osaltaan vastuussa myös kuukautisvuotojen säännöllisyydestä. Säännöllisen kuukautiskierron häiriöt juontavat juurensa yleensä progesteronin puutteeseen. Keltarauhashormonivalmisteilla luonnollisen progesteronin vaje saadaan tasapainotettua, jolloin kuukautisvuotojen rytmi tasaantuu. Gestodeenilla voidaan edistää jonkin verran kuukautisten säännöllisyyttä. Lisäksi sillä voidaan hoitaa runsaita kuukautisia, jotka eivät johdu kohdun sairauksista, kuten myoomista tai endometrioosista.

Miten gestodeenia käytetään?

Gestodeenia käytetään pääasiassa raskauden ehkäisyyn yhdistelmäehkäisypillereissä, joissa niiden ohella toinen vaikuttava aine on synteettinen estrogeeni nimeltään etinyyliestradioli. Gestodeenia ja etinyyliestradiolia sisältäviä yhdistelmäehkäisypillereitä kutsutaan pieniannoksisiksi ehkäisyvalmisteiksi, koska ne sisältävät vain vähän hormoneja.

Suomessa markkinoilla olevia gestodeenia sisältäviä yhdistelmäehkäisypillereitä ovat muun muassa Femoden, Tri-Femoden, Mirelle ja Gestinyl. Ainoastaan gestodeenia sisältäviä ehkäisypillereitä ei markkinoilla tällä hetkellä ole. Gestodeenia sisältävien yhdistelmäehkäisypillereiden käytössä on tärkeä noudattaa lääkärin ohjeistusta. Useimmiten gestodeenin käytössä noudatetaan tavallista yhdistelmäehkäisypillereiden käyttötapaa, jolloin yhden läpipainopakkauksen ottamisen jälkeen pidetään seitsemän päivän mittainen tauko, jonka aikana kuukautiset tulevat.

Miten otan gestodeenia sisältäviä yhdistelmäehkäisypillereitä?

Gestodeenia sisältävät yhdistelmäehkäisypillerit on pakattu 21 pillerin läpipainopakkauksiin. Päivittäin otetaan yksi pilleri veden kanssa aina suurin piirtein samaan aikaan. 21 pillerin jälkeen pidetään seitsemän päivän tauko, ja useimmiten kuukautiset eli niin kutsuttu tyhjennysvuoto alkaa pilleritauon toisena tai kolmantena päivänä. Gestodeenia sisältävillä yhdistelmäehkäisypillereillä voidaan tarvittaessa myös siirtää kuukautisia.

Tällöin läpipainolevyn loputtua ei pidetä pilleritaukoa vaan seuraava läpipainolevy aloitetaan heti ensimmäisen loputtua. Pillereiden käytön aikana kuukautisvuoto voi vähentyä ja kuukautisten kesto lyhentyä. Lisäksi kuukautiskivut voivat vähentyä tai hävitä kokonaan.

Progestogeenia sisältävät tabletit (synteettiset progestiinit, 3. sukupolvi)

merkki yksi-/monivaiheinen ainesosat valmistaja
Femovan yksivaiheinen Etinyyliestradioli (35 mcg)
Gestodeeni (75 mcg)
Bayer
Milvane yksivaiheinen Etinyyliestradioli (35 mcg)
Gestodeeni (75 mcg)
Bayer

Gestodeenin vaikutus naisen elimistöön

Gestodeenin raskautta ehkäisevä vaikutus perustuu kolmeen mekanismiin. Yhdessä etinyyliestradiolin kanssa gestodeeni estää ovulaation sekä muuttaa kohdunkaulan liman koostumuksen siittiöitä läpäisemättömäksi ja kohdun limakalvon sellaiseksi, ettei munasolu pysty kiinnittymään siihen. Gestodeenia sisältävien ehkäisyvalmisteiden käyttäminen säännöllisesti on luotettava keino raskauden ehkäisyyn. Gestodeenilla voidaan myös jonkin verran lieventää voimakkaita kuukautiskipuja sekä vähentää kuukautisvuodon määrää.

Monista muista synteettisistä keltarauhashormoneista poiketen gestodeenilla ei ole antiandrogeenista vaikutusta. Toisin sanoen gestodeeni ei auta androgeenien eli mieshormonien lisääntyneestä tuotannosta tai elimistön yliherkkyydestä niitä kohtaan johtuvien vaivojen hoidossa, koska sillä itsellään on lievä androgeeninen vaikutus. Tämän takia gestodeeni voi aiheuttaa esimerkiksi aknea, hirsutismia eli liiallista karvankasvua sekä androgeenista hiustenlähtöä.

Gestodeenin on tutkimuksissa todettu nostavat veritulppariskin 5,6-kertaiseksi. Gestodeeni harvoin on ainoa tekijä, joka altistaa veritulpalle. Usein sen rinnalla gestodeenia käyttävä veritulpan saaja esimerkiksi kärsii ylipainosta tai tupakoi. Gestodeenin ja etinyyliestradiolin samanaikaisen käytön on todettu nostavan myös rintasyöpäriskiä. Sen sijaan munasarjasyövän riskin on havaittu tutkimuksissa laskevan gestodeenin käytön myötä.

Gestodeenin sivu- ja yhteisvaikutukset

Muiden hormonaalisten lääkevalmisteiden tavoin destogeenia sisältävät lääkevalmisteetkin voivat aiheuttaa sivuvaikutuksia. Lisäksi niillä voi olla haitallisia yhteisvaikutuksia joidenkin lääkkeiden kanssa. Tiettyjen lääkkeiden käyttö destogeenin aikana voi laskea destogeenin vaikutusta tai sen pitoisuutta veressä.

Lisäksi destogeeni voi madaltaa joidenkin lääkkeiden tehoa. Koska gestodeenilla on androgeeninen vaikutus, se voi monista muista yhdistelmäehkäisyvalmisteista poiketen aiheuttaa ihon kunnon heikkenemistä sekä karvoituksen lisääntymistä. Muiden yhdistelmäehkäisyvalmisteiden tavoin gestodeeni nostaa rintasyöpäriskiä.

Gestodeenin yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat:

  • päänsärky
  • pahoinvointi
  • vatsakipu
  • rintojen kipu ja herkkyys
  • mielialamuutokset

Tällaisia sivuvaikutuksia ilmenee enintään yhdellä gestodeenin käyttäjällä kymmenestä. Gestodeenin yleisimmät sivuvaikutukset ovat tyypillisimpiä ensimmäisten käyttökuukausien aikana, mutta usein ne loppuvat tai lievenevät lääkkeen käytön myötä elimistön tottuessa gestodeeniin. Ensimmäisten kuukausien aikana voi esiintyä myös piilolinssien sietokyvyn heikentymistä ja tiputteluvuotoa.

Melko harvinaisia sivuvaikutuksia esiintyy enintään yhdellä käyttäjällä sadasta, ovat:

  • oksentelu
  • veren rasva-arvojen kohoaminen
  • nesteen kertyminen elimistöön
  • migreeni
  • rintojen turvotus
  • seksuaalisen halukkuuden väheneminen
  • verenpaineen nousu
  • ihottuma

Harvinaisia sivuvaikutuksia esiintyy enintään yhdellä käyttäjällä tuhannesta, näitä ovat:

  • yliherkkyysreaktiot
  • painonlasku
  • hiivasieni-infektiot
  • sydänkohtaus
  • pienet, ohimenevät aivohalvausta muistuttavat oireet eli ohimenevä aivoverenkiertohäiriö

Gestodeeni lisää myös veritulppien riskiä, ja sen harvinaisiin sivuvaikutuksiin kuuluvat myös veritulpat esimerkiksi jaloissa, keuhkoissa tai suolistossa.

Gestodeeni ja lääkkeet

Gestodeenin samanaikaista käyttöä tulee välttää tiettyjen lääkkeiden kanssa, koska niiden samanaikainen käyttö voi vaikuttaa gestodeenin pitoisuuksiin veressä ja aiheuttaa esimerkiksi odottamatonta vuotoa. Tällaisia lääkkeitä ovat muun muassa:

  • epilepsialääkkeet primidoni, fenytoiini, karbamatsepiini ja topiramaatti
  • tuberkuloosilääkkeet rifampisiini ja rifabutiini
  • HIV:n ja C-hepatiitin hoidossa käytettävät lääkkeet, kuten ritonaviiri ja efavirentsi
  • sieni- ja bakteeritulehduslääkkeet, kuten itrakonatsoli, flukonatsoli ja klaritromysiini
  • kalsiumkanavan salpaajat, kuten verapamiili

Gestodeenin käytön aikana tulee välttää myös mäkikuismaa sisältäviä rohdosvalmisteita sekä greippimehua. Gestodeeni voi vaikuttaa haitallisesti joidenkin lääkkeiden tehoon, minkä takia niiden samanaikainen käyttö on kielletty. Gestodeeni voi heikentää esimerkiksi immuunijärjestelmään vaikuttavan siklosporiinin ja epilepsialääke lamotrigiinin vaikutusta.

Gestodeenin vasta-aiheet

Allergia gestodeenille tai jollekin muulle sitä sisältävän valmisteen ainesosalle estää luonnollisesti gestodeenin käytön. Veritulppa ja veren hyytymiseen vaikuttavat sairaudet, kuten C- tai S-proteiinin puutos, muodostavat vasta-aiheen gestodeenin käytölle. Muita syitä, jotka estävät gestodeenin käytön, ovat:

  • sydänkohtaus
  • aivohalvaus
  • vaikea diabetes
  • erittäin korkea verenpaine tai erittäin korkea veren rasvapitoisuus
  • aurallinen migreeni
  • maksasairaus tai -kasvain
  • selittämätön verenvuoto emättimestä

Pitkäaikainen vuodelepo voi niin ikään estää gestodeenin käytön, koska gestodeenin käyttö pitkän vuodelevon aikana lisää riskiä veritulpan syntymisen.

Gestodeenin käytössä on noudatettava erityistä varovaisuutta, mikäli kärsii:

  • Crohnin taudista
  • haavaisesta paksusuolentulehduksesta
  • sirppisoluanemiasta
  • maksa- tai sappisairaudesta
  • ihonalaisesta verisuonitulehduksesta
  • diabeteksesta

Myös epilepsia, masennus sekä tuleva leikkaus ja pitkä vuodelepo edellyttävät varovaisuutta gestodeenin käytössä. Äskettäinen synnytys sekä perinnöllinen angioedeema edellyttävät niin ikään huolellisuutta gestodeenin käytössä.

Lähteet:

  1. Femoden tabletti, päällystetty 75/30 mikrog. Lääkeinfo 2017: laakeinfo.fi
  2. Gestinyl tabletti, päällystetty 20/75 mikrog, 30/75 mikrog. Lääkeinfo 2016: laakeinfo.fi
  3. Mirelle tabletti, kalvopäällysteinen 60/15 mikrog. PharmaFennica 2017: pharmacafennica.fi
  4. Yhdistelmäehkäisytabletit, Terve.fi 2017: terve.fi

Sivu julkaistu: 9.2.2018