Vaikuttava aine dapoksetiini

Dapoksetiinilla voidaan pidentää siemensyöksyn tapahtumiseen kuluva aika jopa kolminkertaiseksi.

Ennenaikainen siemensyöksy on miesten yleisin seksuaalihäiriö, ja noin kolmasosa miehistä kärsii siitä jossain vaiheessa elämäänsä. Ennenaikaisen siemensyöksyn yleisyys ja todennäköisyys kasvavat ikääntymisen myötä. Dapoksetiini on ensimmäinen markkinoille hyväksytty lääkeaine ennenaikaisen siemensyöksyn hoitoon. Se pidentää siemensyöksyn tapahtumiseen kuluvan ajan aiempaan verrattuna jopa kolminkertaiseksi.

Mitä dapoksetiini on?

Dapoksetiini on ennenaikaisen siemensyöksyn hoitoon tarkoitettu lääkeaine, joka alun perin kehitettiin masennuslääkkeeksi. Sen ensisijaiseen kohderyhmään kuuluvat 18–64-vuotiaat miehet. Suomessa dapoksetiinia on ollut saatavilla vuodesta 2009 lähtien kauppanimellä Priligy.

Dapoksetiini kuuluu selektiivisiin serotoniinin takaisinoton estäjiin (SSRI). Sen vaikutuksesta keskushermostossa välittäjäaineena toimivan serotoniinin takaisinotto estyy elimistössä tilapäisesti. Potilaasta riippuen dapoksetiinilla voidaan pidentää siemensyöksyn tapahtumiseen kuluva aika jopa kolminkertaiseksi aiempaan verrattuna.

Dapoksetiinia on saatavilla sekä 30 että 60 milligramman vahvuisina kalvopäällysteisinä tabletteina. Dapoksetiinin päivittäisannos on yksi tabletti, joka tulee ottaa 1–3 tuntia ennen sukupuoliyhdyntää. Muista SSRI-valmisteista poiketen dapoksetiinin puoliintumisaika on lyhyt, joten se säilyy elimistössä korkeintaan 24 tuntia.

Dapoksetiinia ei käytetä päivittäin vaan ainoastaan silloin, kun halutaan hyödyntää sen siemensyöksyä viivästyttävää vaikutusta. Koska dapoksetiini ei ole välttämätön lääke vaan pikemminkin lifestyle-lääke, se ei ole Kelan peruskorvauksen piirissä. Potilaan tulee siis itse maksaa lääkkeestä aiheutuneet kulut. Dapoksetiinin ostaminen edellyttää lääkärin kirjoittamaa reseptiä.

Mihin dapoksetiinia käytetään?

Aiemmin ennenaikaisen siemensyöksyn syinä pidettiin psykologisia tekijöitä ja kehon fyysisiä häiriöitä. Tutkimukset ovat kuitenkin osoittaneet, että ennenaikaisen siemensyöksyn syyt ovat pääasiassa neurogeenisiä eli hermoperäisiä ja niihin liittyy serotoniini-niminen välittäjäaine. Serotoniini on yksi elimistön tärkeimmistä välittäjäaineista. Se toimii niin kutsuttuna lähettinä solujen välisessä viestinnässä ja esimerkiksi käynnistää siemensyöksyn. Tiettyjen hermosolujen reseptoreiden puutteellinen tai liiallinen toiminta yhdistettynä serotoniinin määrään aiheuttaa ennenaikaisen siemensyöksyn.

Ennenaikaisen siemensyöksyn hoidossa käytettävä dapoksetiini toimii inhibiittorina eli estävänä aineena. Sitä käytetään sellaisten potilaiden hoidossa joilla siemensyöksy tapahtuu alle kahdessa minuutissa

  • jotka pystyvät hallitsemaan orgasmiaan vain vähän tai eivät lainkaan
  • jotka saavat siemensyöksyn jo vähäisen seksuaalisen stimulaation jälkeen
  • joiden yritykset sukupuoliyhteydestä epäonnistuvat toistuvasti

Se, milloin on kyse ennenaikaisesta siemensyöksystä, on jonkin verran subjektiivista. Asiantuntijat ovat kuitenkin määritelleet, että alle kahdessa minuutissa tapahtuvaa siemensyöksyä voidaan pitää ennenaikaisena.

Miten dapoksetiini vaikuttaa?

Serotoniini kuuluu elimistön tärkeimpiin välittäjäaineisiin. Dapoksetiini vaikuttaa serotoniinin toimintaan estämällä serotoniinitransporttereiden eli serotoniinin kuljettajaproteiinien toiminnan. Dapoksetiini estää serotoniinin takaisinoton hermosoluun sen jälkeen, kun hermosolun lähettämä viesti on siirtynyt toiseen hermosoluun. Serotoniinin määrä aivojen hermosoluissa pysyy alhaisena, kun suurin osa siitä kiertää elimistössä.

Serotoniinin takaisinoton estäminen johtaa siihen, että miehen kiihottumistila säilyy aiempaa kauemmin. Sitoutumattoman serotoniinin määrä aivo-selkäydinnesteessä nousee huomattavasti, minkä takia miehen orgasmi viivästyy ja ennenaikainen siemensyöksy estyy. Serotoniinin takaisinottoon vaikuttamalla pystytään siis viivästyttämään orgasmia ja hoitamaan ennenaikaista siemensyöksyä. Serotoniinin takaisinotto on kuitenkin välttämätön orgasmin saamisen kannalta.

Hermosolujen 5-HT2C-reseptorit viivästyttävät siemensyöksyä. Mikäli kyseisten reseptorien toiminta on puutteellista, seurauksena on ennenaikainen orgasmi. Siemensyöksyn ajankohtaan vaikuttaa myös 5-HT1A-reseptorien toiminta. Nämä reseptorit käynnistävät orgasmin, ja myös niiden toiminnassa voi tapahtua virheitä. Tällöin ei kuitenkaan ole kyse puutteellisesta vaan liiallisesta toiminnasta. Toisin sanoen liian monet 5-HT1A-reseptorit toimivat aktiivisesti yhtä aikaa tehden orgasmin viivästyttämisen mahdottomaksi.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että keskimääräinen aika yhdynnän aloittamisen ja siemensyöksyn välillä on pidentynyt minuutilla tai kahdella niillä miehillä, jotka käyttävät dapoksetiinia ennenaikaisen siemensyöksyn hoitoon. Ennenaikaisen siemensyöksyn on todettu aiheuttavan miehille paineita, henkistä stressiä ja itsetunto-ongelmia. Tutkimuksissa on havaittu yhdynnän aloittamisen ja siemensyöksyn välisen ajan pitenemisen parantaneen huomattavasti ennenaikaisesta siemensyöksystä kärsineiden potilaiden elämänlaatua.

Dapoksetiinin haittavaikutukset

Muiden lääkeaineiden tavoin dapoksetiinikin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Tutkimusten mukaan dapoksetiini on erittäin hyvin siedetty lääke, mutta se voi aiheuttaa voimakasta pahoinvointia tai huimausta.

Dapoksetiinin hyvin yleisiä haittavaikutuksia ovat pahoinvointi, huimaus, päänsärky, väsymys, unettomuus ja ripuli. Niitä esiintyy useammalla kuin yhdellä miehellä kymmenestä. Muita yleisiä (enintään yhdellä kymmenestä) haittavaikutuksia ovat:

  • ärtyisyyden tai levottomuuden tunne
  • hikoilu ja punastelu
  • puutumisen tai kihelmöinnin tunne
  • mahakipu ja ruoansulatusvaivat
  • verenpaineen nousu
  • näön sumeneminen ja korvien soiminen
  • tärinä ja vapina

Melko harvinaisia (enintään yhdellä sadasta) haittavaikutuksia ovat pyörtyminen tai huimauksen tunne seisomaan noustessa, mielialamuutokset, keskittymisvaikeudet, näköhäiriöt sekä makuaistin poikkeavuudet. Harvinaisia (enintään yhdellä tuhannesta) haittavaikutuksia ovat huimauksen tunne rasituksen jälkeen, äkillinen nukahtelu sekä äkillinen ulostamisen tarve.

Vaikka dapoksetiini on kehitetty ennenaikaisen siemensyöksyn hoitoon, se voi aiheuttaa ei-toivottuja seksuaalisuuteen liittyviä haittavaikutuksia. Tällaisia ovat muun muassa erektiovaikeudet, siemensyöksyn puuttuminen sekä seksuaalisen halukkuuden heikkeneminen.

Dapoksetiini voi aiheuttaa joillekin potilaille hyvin voimakkaita haittavaikutuksia, joiden ilmettyä sen käyttö on lopetettava. Tällaisia vakavia haittavaikutuksia ovat:

  • kouristuskohtaukset
  • pyörtyminen seisomaan noustessa
  • mielialan muutokset
  • itsemurha-ajatukset

Koska dapoksetiini voi aiheuttaa pyörtymisen tai huimausta seisomaan noustessa, sen ottamisessa tulee kiinnittää huomiota tiettyihin asioihin. Dapoksetiini on suositeltava ottaa runsaan veden kanssa. Sen voi ottaa myös ruokailun yhteydessä. Mikäli dapoksetiini aiheuttaa pyörtymistä tai huimausta, paras keino pyörtymisen välttämiseksi on käydä makuulle siten, että pää on muuta vartaloa alempana, tai istua alas ja painaa pää polvien väliin, kunnes olo tuntuu paremmalta.

Yhteisvaikutukset

Dapoksetiinilla voi olla yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa. Dapoksetiini voi heikentää tai voimistaa muiden lääkeaineiden vaikutusta ja muut lääkeaineet voivat vaikuttaa dapoksetiinin tehoon. Lääkkeiden lisäksi myös rohdosvalmisteilla voi olla yhteisvaikutuksia dapoksetiinin kanssa.

Dapoksetiinin ja masennuksen hoidossa käytettävien monoamiinioksidaasin estäjien (MAO-estäjien) samanaikaista käyttöä tulee välttää. MAO-estäjien käytön jälkeen on pidettävä 14 päivän tauko ennen dapoksetiinin käytön aloittamista ja dapoksetiinin käytön jälkeen on pidettävä seitsemän päivän tauko ennen MAO-estäjien käyttöä. Dapoksetiinin ja MAO-estäjien samanaikainen käyttö tai liian lyhyt tauko niiden välillä voi johtaa hengenvaaralliseen serotoniinin yliannostukseen.

Dapoksetiinin samanaikaista käyttöä antipsykootteihin kuuluvan tioridatsiinin kanssa tulee niin ikään välttää. Suomessa tioridatsiini vedettiin pois markkinoilta vuonna 2005 sen aiheuttamien vakavien rytmihäiriöiden vuoksi. Sitä saa nykyisin käyttää ainoastaan lääkärin erityisluvalla. MAO-estäjien ja tioridatsiinin lisäksi seuraavien lääkkeiden käyttö dapoksetiinin kanssa on kiellettyä:

  • trisykliset masennuslääkkeet
  • serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjät (SNRI)
  • selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI)
  • litium
  • linetsolidi
  • tryptofaani
  • tramadoli
  • migreenilääkkeet, kuten triptaanit
  • mäkikuisma (rohdosvalmiste)

Dapoksetiinin ja erittäin tehokkaiden entsyymiestäjien (CYP3A4-inhibiittorit) samanaikaista käyttöä tulee välttää. Tämä koskee erityisesti seuraavia entsyymiestäjiä:

  • telitromysiini
  • nefatsodoni
  • ritonaviisi, sakinaviiri, atatsanaviiri ja nelfinaviiri
  • ketokonatsoli ja itrakonatsoli

Kaikkien edellä mainittujen lääkkeiden samanaikaista käyttöä dapoksetiinin kanssa tulee välttää. Niiden käytön jälkeen on pidettävä 14 päivän tauko ennen dapoksetiinin käytön aloittamista. Dapoksetiinin käytön jälkeen on puolestaan pidettävä seitsemän päivän tauko ennen edellä lueteltujen lääkkeiden käytön aloittamista.

Kenelle dapoksetiini ei sovi?

Dapoksetiini on tehokas lääkeaine, mutta se ei sovellu kaikkien potilaiden hoitoon. Sairaudet ja tietyt lääkkeet voivat estää dapoksetiinin käytön ennenaikaisen siemensyöksyn hoidossa. Dapoksetiinin käyttöä tulee myös välttää, jos on sille allerginen.
Dapoksetiinin käyttö on kielletty niiltä henkilöiltä, joilla on tai on ollut jokin seuraavista sairauksista:

  • sydänsairaus, kuten sydämen vajaatoiminta tai rytmihäiriöitä
  • mania tai vaikea masennus
  • maksan tai munuaisten toimintahäiriö
  • kohonnut riski pyörtyä

Dapoksetiinin käytössä tulee noudattaa varovaisuutta, mikäli kärsii tai on kärsinyt jostakin seuraavista:

  • matalasta verenpaineesta aiheutuva huimaus
  • jokin toinen seksuaalihäiriö, kuten erektiohäiriö
  • epilepsia
  • kohonnut silmänpaine (glaukooma)
  • verenvuodot tai veren hyytymishäiriö
  • mielenterveyden häiriöt, kuten masennus, kaksisuuntainen mielialahäiriö tai skitsofrenia

Dapoksetiini voi vaikuttaa joidenkin lääkeaineiden tehokkuuteen ja vastavuoroisesti jotkin lääkeaineet voivat heikentää tai nostaa dapoksetiinin vaikutusta. Dapoksetiinin käyttöä tulee välttää esimerkiksi MAO-estäjien, vahvojen entsyymi-inhibiittorien, migreeni- ja masennuslääkkeiden sekä HIV-lääkkeiden käytön aikana. Dapoksetiinin käytössä on noudatettava varovaisuutta, mikäli samanaikaisesti käytetään varfariinin tai verapamiilin kaltaisia verenpainelääkkeitä. Myös erektiohäiriöiden hoitoon käytettävien sildenafiilin, tadalafiilin ja vardenafiilin kanssa tulee olla varovainen, sillä ne saattavat alentaa verenpainetta ja lisätä pyörtymisriskiä.

Kliiniset tutkimukset

Ennenaikaisen siemensyöksyn hoitamista dapoksetiinilla ja hoidon onnistumista tarkasteltiin vuonna 2013 kansainvälisessä tutkimuksessa, jossa pystyttiin osoittamaan dapoksetiinin aikaansaama siemensyöksyn tapahtumiseen kuluvan ajan huomattava piteneminen emätinyhdynnässä. Tämä tulos pystyttiin vahvistamaan myös metatutkimuksissa joulukuussa 2014 ja huhtikuussa 2015.

Itävaltalaisessa tutkimuksessa havaittiin, että dapoksetiinia käyttävät koehenkilöt pystyivät pidentämään siemensyöksyn tapahtumiseen kuluvan ajan sukupuoliyhteydessä kolminkertaiseksi. Useissa tutkimuksissa on huomattu myös dapoksetiinin vaikutus siemensyöksyn kontrollointiin. Lisäksi on osoittautunut, että dapoksetiinia käyttäneet koehenkilöt pystyivät lääkkeen käytön jälkeen hallitsemaan aiempaa paremmin siemensyöksyään ja sen ajankohtaa.

Tutkimustuloksia tarkasteltaessa on huomioitava, ettei dapoksetiinista ole tähän mennessä tehty pitkäaikaistutkimuksia, mikä johtuu siitä, että se otettiin käyttöön vasta vuonna 2009. Tähän mennessä saadut tieteelliset todisteet kuitenkin osoittavat, että dapoksetiini tuo apua ennenaikaisesta siemensyöksystä kärsiville.

Lähteet :