Fosfodiesteraasi 5:n estäjät (PDE5-estäjät)

PDE5-estäjät ovat yleisimpiä erektiohäiriön hoidossa käytettyjä lääkkeitä. Niiden erektiota parantava vaikutus perustuu sileän lihaksiston rentoutumiseen peniksen paisuvaiskudoksessa, mikä parantaa veren virtausta penikseen, jonka ansiosta erektio paranee.

PDE5-estäjät yleisesti

Testosteroni on miehen tärkein sukupuolihormoni. Ikääntymisen myötä myös miehen testosteronintuotanto heikkenee asteittain. Tämä on täysin luonnollista, eikä vielä sinällään edellytä lääkehoitoa. Mikäli mies myös kärsii erektio-ongelmista, voi testosteronivaje olla siihen yksi osasyy. Tässä tapauksessa lääkehoito PDE5-estäjien avulla voi auttaa kompensoimaan matalaa hormonitasoa.

Alunperin PDE5-estäjiin kuuluvat lääkkeet kehitettiin verenpainelääkkeeksi ja angina pectoricsen hoitoon. Nykyään niiden pääasiallinen käyttötarkoitus on erektiohäiriön (impotenssi) ja keuhkosairauksien hoito.

Ensimmäinen PDE5-estäjälääke sildenafiili tuli markkinoille vuonna 1998 kauppanimellä Viagra. Viagrasta tuli valtava myyntimenestys ja siitä lähtien PDE5-estäjistä on tullut tärkeimpiä erektiohäiriön hoidossa käytettyjä menetelmiä.

Vuonna 2003 markkinoille tulivat tadalafiili ja vardenafiili, jotka tunnetaan paremmin kauppanimillä Cialis ja Levitra. Näille lääkkeille ominaista on, että niitä käytetään juuri ennen yhdyntää tarpeen mukaan. Cialiksen vaikutus alkaa noin 30 minuutissa ja voi kestää jopa 36 tuntia. Vuonna 2007 myyntiluvan saivat Cialis 2,5 mg ja Cialis 5 mg tabletit, jotka on tarkoitettu päivittäiseen annosteluun. Näin käytettynä niiden erektiota vahvistava teho on jatkuva, mahdollistaen spontaanin seksuaalisen kanssakäymisen tabletin otosta huolimatta.

Kesäkuussa 2013 Pfitzerin Viagraa koskeva patentti umpeutui. Tämä mahdollisti halpojen kopiolääkkeiden (ns. geneerinen Viagra) markkinoille tulon, minkä seurauksena myös alkuperäisen Viagran hinta on huomattavasti laskenut.

Miehen erektion vaiheet

Miten PDE5-estäjät toimivat?

Erektiohäiriöllä tarkoitetaan kyvyttömyyttä saada tai ylläpitää riittävä erektio yhdynnän onnistumiseksi. Kysymyksessä voi olla joko täydellinen kyvyttömyys saada erektio tai erektio saattaa kestää vain liian lyhyen hetken. PDE5-estäjät mahdollistavat peniksen sileän lihaksiston rentoutumisen ja verisuonien laajenemisen. Tämä lisää verenkiertoa penikseen ja mahdollistaa kestävän erektion.

Lääkkeen vaikutuksesta erektio voidaan saavuttaa nopeammin ja se on pitkäkestoisempi. Tadalafiilin (Cialis) vaikutusaika on jopa 36 tuntia, kun taas sildenafiilin (Viagra) vaikutus kestää 4-6 tuntia, vardenafiilin (Levitra) 8-12 tuntia ja avanafiilin (Spedra) 6-17 tuntia.

Luonnollisessa erektiossa peniksen putkimaiset kudokset täyttyvät verellä, mikä mahdollistaa peniksen turpoamisen ja jännittymisen. Seksuaalinen kiihottuminen saa elimistön tuottamaan paisuvaisten kudoksiin vaikuttavaa guanosiinimonofosfaattia (cGMP), jota hajottaa PDE5-entsyymi. PDE5-estäjälääkkeet vähentävät tämän entsyymin tasoa, mikä mahdollistaa tarpeeksi voimakkaan erektion yhdynnän onnistumiseksi noin 80%:lla käyttäjistä.

Erektiohäiriö ei ole harvinainen ongelma. Jopa 50% yli 50-vuotiaista miehistä kärsii siitä jonkinasteisesti ja lähes jokainen mies kärsii tilapäisestä mieskunnon puutteesta jossain vaiheessa elämänsä aikana.

Peniksen anatomia erektiossa

PDE5-estäjien sivuvaikutukset

PDE5-estäjät (Viagra, Cialis, Levitra ja Spedra) ovat reseptilääkkeitä, joten niiden käyttö on mahdollista ainoastaan lääkärin määräyksellä. Kuten kaikki lääkevalmisteet, ne voivat aiheuttaa joillekin käyttäjille mahdollisia haittavaikutuksia, jotka kannattaa aina tarkistaa valmisteen mukana tulevasta pakkausselosteesta ennen käyttöä.

Taulukko erektiolääkkeiden mahdollisista haittavaikutuksista:

PDE5-estäjien mahdolliset sivuvaikutukset
Päänsärky Kasvojen punoitus
Nenän tukkoisuus Huimaus
Ruoansulatushäiriöt Näköhäiriöt

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa

Potilaan terveydentilan kartoitus lääkärin vastaanotolla on aina syytä suorittaa ennen PDE5-lääkityksen aloittamista. Ennen hoidon aloittamista lääkärin tulee arvioida potilaan kardiovaskulaarinen tila, sillä seksuaaliseen aktiivisuuteen liittyy aina tietty sydänkohtausriski. Lääkärin tulee arvioida onko potilaalla taustatekijöitä, joista voi aiheutua haittavaikutuksia PDE5-estäjien käytön yhteydessä.

PDE5-estäjien samanaikainen käyttö muiden lääkevalmisteiden kanssa voi myös aiheuttaa yhteisvaikutuksia, jotka joissain tapauksissa voivat olla erittäin vaarallisia. PDE5-estäjiä ei tule käyttää samanaikaisesti typpioksidien luovuttajien tai nitraattien kanssa, sillä tällainen yhdistelmä saattaa alentaa verenpainetta vaarallisen paljon. Erityistä varovaisuutta on myös käytettävä alfasalpaajia käyttävien potilaiden kohdalla, sillä valmisteiden yhteiskäyttö saattaa aiheuttaa pyörrytyksen tunnetta tai heitehuimausta. Riskin minimoimiseksi potilaan alfasalpaajalääkityksen tulisi olla vakiintunut ennen PDE5-lääkityksen aloittamista.

PDE5-estäjien yhteiskäyttöä CYP3A4:n estäjien (ketokonatsoli, erytromysiini, simetidiini) kanssa tulee harkita. HIV-infektiolääkkeet, kuten ritonaviiri, saattavat voimistaa PDE5-lääkkeiden pitoisuuksia veressä, joten niiden yhteiskäyttöä ei suositella.

Koska greippimehu on tunnetusti CYP3A4:n estäjä, saattaa se voimistaa PDE5-estäjien pitoisuutta veressä, joten sen nauttimista näiden valmisteiden kanssa tulisi myös välttää.

Erektion toimintaperiaate

PDE5-estäjien vasta-aiheet

On hyvä huomioida,että PDE5-estäjälääkkeet eivät sinällään aiheuta erektiota, vaan pikemminkin ne parantavat erektion kestoa ja voimakkuutta. Halutun vaikutuksen syntymiseen tarvitaan aina seksuaalinen kiihotus, ilman sitä erektio ei ole mahdollinen lääkkeistä huolimatta. Myös erektioon tarvittavien hermorakenteiden on oltava ehjiä. Mikäli nämä ovat tuhoutuneet, ei PDE5-estäjistä ole apua.

Miesten, joilla on vaikea kardiovaskulaarinen sairaus, kuten epästabiili rintakipu tai sydämen vajaatoiminta, ei ole suositeltavaa käyttää PDE5-estäjälääkkeitä. Valmisteet eivät myöskään sovi potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, alhainen verenpaine, äskettäinen aivohalvaus tai sydäninfarkti, tai perinnöllinen degeneratiivinen verkkokalvosairaus kuten retinitis pigmentosa.

Koska PDE5-estäjälääkkeet lisäävät nitraattien verenpainetta alentavaa vaikutusta, niiden samanaikainen käyttö typpioksidien luovuttajien (kuten amyylinitriitti) kanssa on kielletty.

Lähteet :