Tadalafiili - lääkeaine erektiohäiriön hoitoon

Tadalafiili on lääkeaine impotenssin hoitoon

Tadalafiili on erektiohäiriöiden hoidossa käytettävä lääkeaine, joka kuuluu sildenafiilin ja vardenafiilin tavoin niin kutsuttuihin PDE5-estäjiin. PDE5-estäjiä käytetään pääasiassa erektiohäiriöiden ja impotenssin hoitoon, mutta joillakin niistä voidaan hoitaa myös muun muassa eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun mukanaan tuomia virtsaamisongelmia.

Tadalafiili on hyvin siedetty lääkeaine, jonka vaikutus kestää jopa 36 tuntia. Se eroaa muista erektiohäiriöiden hoidossa käytettävistä lääkkeistä vaikutuksen kestoltaan: sildenafiilin vaikutus kestää keskimäärin viisi tuntia ja vardenafiilin kuusi tuntia. Tadalafiili on tarkoitettu ainoastaan yli 18-vuotiaille miehille, ja sen käyttö edellyttää aina lääkärin kirjoittaman reseptin. Erektiohäiriöiden hoidossa tadalafiilia otetaan tavallisesti kymmenen milligramman annos tarvittaessa. Siitä on kuitenkin saatavilla myös vahvuudeltaan pienempi, päivittäin otettava, versio. Lääkemarkkinoilla tadalafiili tunnetaan parhaiten kauppanimellä Cialis.

Mihin tadalafiilia käytetään?

Ikääntymisen myötä miesten testosteronitaso laskee jonkin verran. Ilmiö on normaali, eikä edellytä erityisiä hoitotoimenpiteitä. Testosteronitason laskeminen voi kuitenkin aiheuttaa erektiohäiriöitä tai joissakin tapauksissa impotenssia. Erektiohäiriöiden ja impotenssin hoitoon voidaan käyttää PDE5-estäjiä, kuten tadalafiilia. Tadalafiili ei itsessään synnytä erektiota, vaan se tukee ja pitkittää niin kutsuttua erektioprosessia estämällä PDE5:n toiminnan elimistössä.

Erektiohäiriöiden lisäksi tadalafiilia voidaan käyttää eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun sekä kohonneen keuhkovaltimopaineen hoidossa aikuisilla. Tadalafiilin käyttötapa ja määrä riippuu siitä, mihin vaivaan sitä käytetään. Erektiohäiriöiden hoidossa tadalafiilia otetaan pääsääntöisesti vain tarvittaessa ja suositusannos on kymmenen milligrammaa päivässä. Eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun hoidossa päivittäin otettava annos on 2,5 tai viisi milligrammaa, ja kohonneen keuhkovaltimopaineen hoidossa päivittäinen annos on 40 milligrammaa. Lisätietoa Cialiksen annostuksesta voit lukea aihetta käsittelevästä artikkelista.

Tadalafiilin toimintamekanismi

Tadalafiini kuuluu PDE5-estäjiin, jotka nimensä mukaisesti estävät tyypin 5 fosfodiesteraasientsyymin toiminnan. PDE5-entsyymi aiheuttaa erektiohäiriöitä, kuten erektion ennenaikaisen heikkenemisen, hajottamalla erektion kannalta tärkeää solujen välittäjäainetta.

Erektion syntyminen edellyttää, että aivot lähettävät seksuaalisen kiihottumisen jälkeen selkäytimen hermoratoja pitkin signaalin. Sen seurauksena typpioksidia (NO) ja syklistä guanosiinimonofosfaattia (cGMP) alkaa vapautua. Typpioksidi ja cGMP rentouttavat peniksen paisuvaiskudoksen sileät lihassolut. Tällöin peniksen paisuvaisten valtimot laajenevat ja veri pääsee virtaamaan niihin aiempaa paremmin. Vilkastunut verenkierto mahdollistaa peniksen jäykistymisen ja erektion syntymisen.


Tadalafiilin kemiallinen rakenne Tadalafiilin kemiallinen rakenne


Erektion jälkeen PDE5 alkaa hajottaa cGMP:tä, minkä seurauksena verisuonet supistuvat ja penis veltostuu. Tadalafiili vaikuttaa estävästi PDE5:n toimintaan ja tekee siitä tehottoman. Tällöin cGMP ei hajoa, mikä tukee erektion syntymistä ja säilymistä. Tadalafiilin verisuonia rentouttava vaikutus parantaa erektiokykyä merkittävästi.

Tadalafiilin käyttö ei yksistään aiheuta erektiota. PDE5:n toiminnan estymisen ja cGMP:n säilymisen avulla elimistö saa fyysiset edellytykset tyydyttävän sukupuolielämän kannalta riittävän erektion saavuttamiseen, mutta toimiakseen tadalafiili edellyttää seksuaalista stimulaatiota. Toisin sanoen tadalafiili ei itsessään synnytä erektiota eikä lisää seksuaalista halukkuutta. Sen vaikutus ei myöskään näy millään tavalla sellaisen miehen elimistössä, joka ei kärsi erektiovaikeuksista.

Haittavaikutukset

Muiden lääkeaineiden tavoin tadalafiilikin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa. Useimmiten haittavaikutukset ovat lieviä tai kohtalaisia. Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat päänsärky, selkäkipu, lihassärky sekä ruoansulatusvaivat. Myös kasvojen punoitus ja nenän tukkoisuus kuuluvat tadalafiilin yleisiin haittavaikutuksiin. Tällaisia haittavaikutuksia ilmenee noin yhdellä potilaalla sadasta.

Melko harvinaisia (enintään yhdellä sadasta) haittavaikutuksia ovat vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, närästys, väsymys sekä hengitysvaikeudet. Muita melko harvinaisia haittavaikutuksia ovat:

  • näön hämärtyminen ja silmäsärky
  • heitehuimaus
  • verenpaineen muutokset
  • käsien, jalkaterien ja nilkkojen turvotus
  • tunne sydämen jyskytyksestä ja nopea syke
  • nenäverenvuoto ja korvien soiminen

Harvinaisia (enintään yhdellä tuhannesta) haittavaikutuksia ovat pyörtyminen, kouristelu, ohimenevä muistin menettäminen, äkillinen kuulon heikkeneminen tai menetys sekä hikoilun lisääntyminen. Tadalafiili voi aiheuttaa toisinaan myös verenvuotoa peniksestä sekä silmäoireita, kuten silmäluomien turvotusta ja silmien punoitusta. Tadalafiilin käyttäjät ovat raportoineet myös joistakin harvinaisista haittavaikutuksista, joita ei ole havaittu kliinisissä tutkimuksissa. Tällaisia ovat muun muassa migreeni, kasvojen turvotus ja rintakipu.

Mikäli tadalafiili aiheuttaa yliherkkyysreaktion, rintakipuja, pitkittyneen ja mahdollisesti kivuliaan erektion tai äkillisen näön hämärtymisen, sen käyttö tulee lopettaa välittömästi. Tällaisten haittavaikutusten ilmetessä tulee hakeutua lääkärin vastaanotolle.

Yhteisvaikutukset

Jotkin lääkeaineet voivat voimistaa tadalafiilin vaikutusta ja sen haittavaikutuksia, minkä takia niiden käyttö samanaikaisesti tadalafiilin kanssa on kielletty. Tällaisia lääkeaineita ovat muun muassa sieni- tai bakteeri-infektioiden hoidossa käytettävät itrakonatsoli, ketokonatsoli ja erytromysiini, mahan happovaivojen hoidossa käytettävä simetidiini sekä HIV-infektiolääke ritonaviiri.

Verisuonia laajentavat nitro- tai alfasalpaajapohjaiset lääkevalmisteet voimistavat tadalafiilin tehoa. Kyseisten lääkkeiden samanaikainen käyttö tadalafiilin kanssa voi johtaa sydämen sykkeen tihentymiseen, veren hyytymisen häiriöihin sekä liian voimakkaaseen verenpaineen laskuun.

Tadalafiilin käyttö ei ole mahdollista, jos potilas käyttää antihypertensiivisiä lääkkeitä (verenpainelääkkeet) tai kalsiumkanavan salpaajia. Tadalafiilin samanaikainen käyttö esimerkiksi doksatsosiinin kanssa voi johtaa doksatsosiinin verenpainetta laskevan vaikutuksen voimistumiseen. Verenpainetta alentava vaikutus kestää vähintään 12 tuntia, ja se voi aiheuttaa erilaisia oireita, kuten pyörtymisen. Erityisesti iäkkäillä potilailla on noudatettava varovaisuutta tadalafiilin käytössä. Mikäli heidän on mahdollista käyttää tadalafiilia, sen käyttö tulee aloittaa minimiannoksella. Lääkäri voi myöhemmin tarvittaessa nostaa annosta.

Tadalafiilin teho voi heikentyä entsyymi-induktoreiden samanaikaisen käytön vaikutuksesta. Tällaisia induktoreita ovat muun muassa tuberkuloosilääke rifampisiini sekä kouristuksia ehkäisevät fenobarbitaali, fenytoiini ja karbamatsepiini. Tadalafiilin samanaikaista käyttöä ei suositella muiden erektiohäiriöhoitojen kanssa. Tadalafiili on suunnattu 18–64-vuotiaille miehille, joten sen käyttö on kielletty alle 18-vuotiailta nuorilta ja lapsilta sekä naisilta.

Tadalafiilin käytön aikana alkoholia voi juoda kohtuudella. On kuitenkin otettava huomioon, että alkoholi voi voimistaa jonkin verran tadalafiilin verenpainetta laskevaa vaikutusta ja aiheuttaa huimausta seisomaan noustessa. Tadalafiilin käytön aikana tulee välttää greippimehua, koska se vaikuttaa tadalafiilin tehokkuuteen.

Tadalafiilin vasta-aiheet

Kliinisissä tutkimuksissa on osoitettu, että tadalafiili voimistaa nitraattien verenpainetta alentavaa vaikutusta, minkä takia nitraattien ja tadalafiilin yhtäaikaista käyttöä tulee välttää. Nitraatit ovat pääasiassa verisuonia laajentavia lääkevalmisteita. Tadalafiili vaikuttaa alfasalpaajiin samalla tavalla kuin nitraatteihin, joten alfasalpaajat muodostavat niin ikään vasta-aiheen tadalafiilin käytölle. Alfasalpaajien ja tadalafiilin samanaikainen käyttö voi johtaa symptomaattiseen hypotensioon. Edellä mainittujen lääkkeiden lisäksi tadalafiilin vasta-aiheita ovat:

  • vakava sydän- tai verisuonisairaus, kuten epävakaa angina pectoris (rintakipu)
  • hoitamaton rytmihäiriö
  • hypotensio (liian matala verenpaine, alle 90/50 mmHg)
  • hoitamaton hypertensio (korkea verenpaine)
  • sydämen vajaatoiminta
  • vakava maksan tai munuaisten toimintahäiriö
  • viimeisen kuuden kuukauden aikana ollut aivohalvaus
  • viimeisen kolmen kuukauden aikana ollut sydäninfarkti

Vasta-aiheen tadalafiilin käytölle asettavat myös perinnöllinen silmän verkkokalvon sairaus (retinitis pigmentosa eli verkkokalvorappeuma) sekä non-arteriittinen anteriorinen iskeeminen optikusneuropatia (NAION, halvaus silmässä). Tadalafiilin käyttö on sallittua vain lääkärin luvalla, mikäli kärsii veren hyytymishäiriöstä, sirppisoluanemiasta, verisyövästä (leukemia tai plasmasolusyöpä), peniksen anatomisesta epämuotoisuudesta tai kivuliaista ja pitkittyneistä erektioista (priapismi).

Guanylaattisyklaasin stimulaattoreiden, kuten riosiguaatin, ja tadalafiilin samanaikainen käyttö ei ole sallittua, koska myös sen seurauksena voi olla symptomaattinen hypotensio. Riosiguaattia käytetään tavallisesti keuhkovaltimoiden verenpainetaudin ja veritulpan jälkeisen korkean keuhkoverenpaineen hoidossa. Tadalafiilin ja doksatsosiinin yhdistelmää ei myöskään suositella. Doksatsosiinia käytetään korkean verenpaineen ja eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun (ei syövän aiheuttama eturauhasen suurentuminen) hoidossa.

Tadalafiilin vasta-aiheet
alfasalpaajien tai nitraattien samanaikainen käyttö epävakaa angina pectoris (rintakipu)
hoitamattomat rytmihäiriöt matala tai korkea verenpaine
sydämen vajaatoiminta aivohalvaus viimeisten kuuden kuukauden aikana
sydäninfarkti viimeisten kolmen kuukauden aikana perinnöllinen silmän verkkokalvon sairaus (retinitis pigmentosa) tai halvaus silmässä
vakava valtimoiden verenkiertohäiriö verisuonten ahtautuminen aortan alueella
Tadalafiilin käyttö sallittu vain lääkärin luvalla, jos potilaalla on
mahahaava tai pohjukaissuolen haava vakava maksan toimintahäiriö
veren hyytymishäiriö sirppisoluanemia
veri- tai luuydinsyöpä epätavallinen hikoilu
peniksen anatominen epämuodostuma kivuliaat ja/tai pitkittyneet erektiot (priapismi)
Lähteet :