Avanafiili

PDE5-estäjä avanafiili erektiohäiriön hoidossa

Avanafiili kuuluu PDE5-estäjien lääkeryhmään, joilla hoidetaan erektiohäiriöitä. Suomessa avanafiilia myydään Spedra-kauppanimellä, ja se tunnetaan muualla myös Stendra-nimellä. Avanafiili on suhteellisen uusi lääke erektiohäiriön hoidossa; Yhdysvaltain ruoka- ja lääketurvallisuusvirasto FDA hyväksyi sen yleisen levityksen vuonna 2012 ja Euroopan lääkevirasto EMA antoi lääkkeelle myyntiluvan Euroopassa vuonna 2013. Avanafiilin kehitti alkujaan Vivus-lääkeyhtiö, joka on nykyisin vastuussa Stendran valmistuksesta, ja Spedran puolestaan valmistaa Berlin-Chemie Menarini.

Avanafiilin vaikutusmekanismi on samanlainen, kuin muiden tunnettujen erektiolääkkeiden, mutta muihin valmisteisiin verrattuna (esim. sildenafiili ja tadalafiili) on avanafiilin vaikutusaika hyvin nopea. Avanafiili imeytyy nopeasti ja sen vaikutus alkaa jo noin 30-40 minuutissa, osa käyttäjistä saavuttaa penetraatioon riittävän erektion 15 minuutin sisällä lääkkeen ottamisesta.

Alta löydät lisätietoa avanafiilin toimintamekanismista elimistössä, sivuvaikutuksista, tehokkuudesta ja turvallisuudesta.

Miten avanafiili vaikuttaa kehossa

Avanafiili on selektiivinen syklisen guanosiini-monofosfaatin (cGMP) estäjä, joka tunnetaan yleisemmin fosfodiestraasi tyyppi 5:n estäjänä. Lääkeaine toimii ehkäisemällä edellämainitun kemikaalin toimintaa kehossa.

Avanafiilin-rakenne

Erektio syntyy osana monimutkaisia reaktioita ja tapahtumia kehossa, ja siihen liittyvät läheisesti mm. keskushermoston lähettämät signaalit ja kemiallisten viestienviejien vapautuminen peniskudoksessa. Yksi näistä viestinviejistä on syklinen GMP.

Syklinen GMP laajentaa peniksen verisuonia rentouttamalla verisuonten seinämissä olevaa ohutta lihaskudosta. Tämä helpottaa veren virtausta penikseen, mikä puolestaan johtaa peniksen jäykistymiseen ja erektioon. Syklinen GMP hajoaa elimistössä yleensä fosfodiestraasi tyyppi 5:n vaikutuksesta, jolloin penis veltostuu yhdynnän jälkeen ja palaa normaalitilaan. Avanafiili toimii estämällä fosfodiestraasin vaikutuksen sykliseen GMP:hen, jolloin verisuonet pysyvät laajentuneina pidempään ja erektiokyky paranee huomattavasti.

Avanafiili tehostaa kemiallisten viestinviejien toimintaa, joten se toimii vain niissä tapauksissa, kun kyseiset viestinviejät ovat läsnä. Tämä tarkoittaa sitä, että lääkeaine vaatii toimiakseen seksuaalisen kiihottumisen tilan, jolloin keskushermosto vapauttaa erektioon tarvittavia viestinviejiä.

Avanfiili nautitaan 15-30 minuuttia ennen suunniteltua yhdyntää ja sen vaikutus elimistössä kestää kokonaisuudessaan noin 6 tuntia.

Avanafiilin aiheuttamat sivuvaikutukset

Avanafiili on yleisesti ottaen hyvin siedetty valmiste, jonka aiheuttamat sivuvaikutukset ovat suurimmassa osassa tapauksia lieviä ja hetkellisiä. Näihin kuuluvat:

  • kasvojen, rintakehän tai kaulan punoitus ja kuumotus
  • päänsärky, lievä huimaus
  • flunssaoireet, kuten nenän tukkoisuus, kipu nenäontelossa tai kipeä kurkku
  • ripuli, ummetus tai muut mahavaivat
  • selkäkipu

Jos koet huimausta tai pahaa oloa seksuaalisen kanssakäymisen aikana, tai kärsit kivusta, tunnottomuudesta tai kihelmöinnistä rinnassa, käsivarsissa, kaulassa tai leuassa, ota välittömästi yhteys lääkäriin. Kyseessä voi olla vaarallinen lääkkeen aiheuttama sivuvaikutus.

Jos koet seuraavia harvinaisia, mutta vakavia sivuvaikutuksia, on lääkkeen käyttö lopetettava välittömästi ja otettava yhteys lääkäriin:

  • Muutokset näkökentässä tai yllättävä osittainen tai kokonainen näön menetys
  • korvien soiminen tai äkkinäinen kuulonalenema
  • rintakipu, hakkaava sydän tai epätavallinen tunne rinnassa
  • kipu, turvotus, lämmön tunne tai punoitus yhdessä tai kummassakin jalassa
  • hengitysvaikeudet sekä käsien tai jalkojen turpoaminen
  • vakava huimaus, pyörtyminen
  • pitkään jatkuva, yhtäjaksoinen ja kivulias erektio (yli 4 tuntia)

Avanafiilin turvallisuus ja tehokkuus

Lääkeaineen turvallisuutta arvioitiin ennen myyntiluvan saamista neljässä plasebokontrolloidussa tutkimuksessa, jotka kestivät korkeintaan kolme kuukautta. Koehenkilöihin kuului pelkästään erektiohäiriöstä kärsiviä miehiä, sekä erektiohäiriön lisäksi diabetesta sairastavia potilaita ja eturauhasen poiston aiheuttamasta erektiohäiriöstä kärsiviä. Potilaita oli yhteensä 1774 ja lääkeannoksen määrä oli joko 50 mg, 100 mg tai 200 mg potilaasta riippuen. Näiden kokeiden lisäksi hoitoa jatkettiin osalla potilaista kuuden kuukauden ajan ja osalla 12 kuukauden ajan.

Kaikissa kokeissa raportoitiin tilastollisesti merkittävä parantunut seksuaalinen suorituskyky kaikkien annoskokojen kohdalla plaseboon verrattuna. Myös pitkäaikaisessa hoidossa erektiokyky pysyi huomattavasti parempana avanafiilia saaneilla koehenkilöillä.

Perusterveillä miehillä avanfiilin vaikutus oli seuraavanlainen: 50 mg käyttäjillä 47% yhdyntäyrityksistä oli onnistuneita, 100 mg käyttäjillä 58% ja 200 mg käyttäjillä 59%. Plaseboryhmällä sama luku oli 28%. Tyypin 1. tai 2. diabetesta sairastavien keskuudessa yhdyntäyrityksistä onnistui 34% 100 mg käyttäjillä ja 40% 200 mg käyttäjillä. Eturauhasen osittaisesta tai kokonaisesta poistosta aiheutuneen erektiohäiriön hoidossa avanafiili paransi yhdyntäyritysten määrää 23% 100 mg käyttäjillä ja 26% 200 mg käyttäjillä.

Muissa kliinisissä kokeissa saadut tulokset ovat pitkälti samanlaisia. Esimerkiksi vuonna 2012 suoritetussa, 12 viikkoa kestäneessä kokeessa, johon otti osaa yli 600 erektiohäiriöstä kärsivää miestä, oli avanafiilin vaikutus erektiokykyyn huomattava. 64-71% kolmestasadasta yhdyntäyrityksestä onnistui avanafiilia ottaneilla, ja 59-83% kahdeksastakymmenestä yhdyntäyrityksestä, jotka tapahtuivat kuuden tunnin jälkeen lääkkeen ottamisesta, oli onnistuneita. Avanafiilin vaikutus kestää elimistössä siis huomattavan pitkään.

Muiden lääkkeiden vaikutus avanafiiliin

Tietyt lääkeaineet eivät sovellu käytettäväksi samanaikaisesti avanafiilin kanssa, sillä ne voivat heikentää lääkkeen tehoa tai lisätä riskiä haitallisiin sivuvaikutuksiin. Muista aina kertoa lääkärillesi kaikista käyttämistäsi reseptilääkkeistä ja valmisteista - täten varmistut siitä, että avanafiilin käyttö on kohdallasi turvallista.

  • Riosiguaatti voi vaikuttaa avanafiilin toimintaan. Riosiguaattia käytetään keuhkoverenpainetaudin hoidossa. Se laajentaa keuhkovaltimoita, jolloin sydämen on helpompi pumpata verta keuhkojen läpi.
  • Avanafiili voi aiheuttaa vaarallisen verenpaineen aleneman, jos sitä käytetään samanaikaisesti nitraattien kanssa. Lääkkeiden yhteisvaikutus voi johtaa huimaukseen, pyörtymiseen ja harvinaisissa tapauksissa sydänkohtaukseen tai halvaukseen. Älä käytä avanafiilia yhdessä nitroglyseriinin tai isosorbidin kanssa (käytetään rasitusrintakipujen hoidossa) tai yhdessä 'poppersien,' kuten amyylinitraatin tai butyylinitraatin kanssa.
  • Jos käytät alfaestäjiä, kuten doksatsosiinia tai tamsulosiinia eturauhasen liikakasvun tai korkean verenpaineen hoidossa, voi verenpaineesi tippua liian alhaiseksi yhdessä avanafiilin kanssa käytettynä. Tämä voi johtaa huimaukseen ja pyörtymiseen.
  • Tietyt lääkeaineet voivat vaikuttaa avanafiilin poistumiseen elimistöstä, jolloin avanafiilin vaikutus voi muuttua. Esimerkiksi sienilääkkeet (itrakonatsoli ja ketokonatsoli), makrolidi-antibiootit (klaritromysiini, erytromysiini), kobisistaatti, HIV-tartunnan hoidossa käytetyt proteaasin estäjät (indinaviiri, ritonaviiri), C-hepatiitin tartunnan hoidossa käytetyt proteaasin estäjät (bosepreviiri, telapreviiri), nefatsodoni ja rifampisiini voivat muuntaa avanafiilin vaikutusta.
  • Älä käytä avanafiilia muiden avanafiilia sisältävien valmisteiden kanssa tai muiden erektiohäiriön hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden kanssa. Näitä ovat esimerkiksi sildenafiilia sisältävät Viagra ja Sildenafil Sandoz, tadalafiilia sisältävä Cialis ja vardenafiilia sisältävä Levitra.

Mitä muuta tulee ottaa huomioon avanafiilia käytettäessä?

Avanafiili ei välttämättä sovi tietyistä terveysvaivoista ja sairauksista kärsiville miehille. Lääkäri päättää, voiko valmistetta käyttää turvallisesti seuraavien vaivojen yhteydessä:

  • Peniksen epämuodostuma, vaurio tai sairaus
  • Epäsäännöllinen sydämen syke, sydänsairaus tai verisuoniin vaikuttava sairaus
  • Silmäsairaus, joka heikentää näkökykyä
  • Korkea tai alhainen verenpaine, tai rasitutusrintakivut
  • Maksan tai munuaisten toimintaongelmat
  • Hiljattainen halvaus tai sydänkohtaus
  • Verenvuotoa aiheuttava terveysvaiva, kuten mahahaava
  • Sirppisoluanemia
  • Luusyöpä tai leukemia
Lähteet :